β-蒿甲醚合成工艺研究及生产应用

来源 :上海交通大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xblxr
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
蒿甲醚(Artemether)是青蒿素的衍生物,较青蒿素具有更好的寄生虫清除率,且具有半衰期短,副作用低等优点。在众多抗疟药中,复方蒿甲醚是被国际公认的主流药物之一。蒿甲醚存在α-蒿甲醚和β-蒿甲醚两种差向异构体结构,后者是药物中的有效成分,其抗疟活性约是青蒿素的6倍。因此,使反应生成的蒿甲醚由一个以含β-蒿甲醚为主的混合物,得到仅含β-蒿甲醚的纯品,并实现其工业化生产,此举具有巨大的社会价值和经济价值。本论文在现有文献的基础上,对β-蒿甲醚的合成工艺进行了进一步的研究。从青蒿素粗品出发,首先对该粗品进行纯化。然后以纯化后的青蒿素为原料,一步法合成β-蒿甲醚。最后,对重结晶母液进行回收处理,将其中的α-蒿甲醚转化为β-蒿甲醚,提高了产品收率。优选工艺已用于放大生产。在青蒿素粗品纯化过程中,对溶剂量、过滤和结晶操作等条件进行了详细研究,在保持高收率的同时,充分除去青蒿素粗品中的杂质。精制后的青蒿素样品满足药典标准。对比蒿甲醚一步法和两步法合成工艺后,论文选择一步法工艺合成β-蒿甲醚。对催化剂、还原剂、溶剂、反应温度等工艺参数进行优化,得到较佳工艺条件。青蒿素转化成β-蒿甲醚的总收率达到70%以上,高效液相含量检测在99.0%以上,产品质量符合国家药典标准。论文还对合成过程中理论上可能生成的有机杂质进行了研究。最后对母液进行回收处理,可使其中α-蒿甲醚向β-蒿甲醚的转化率达到40%以上。通过对减压蒸馏、萃取、反应条件等工艺条件进行优化比较,得到一条适合工业化生产的β-蒿甲醚回收工艺。
其他文献
电子商务是一种新型的交易方式.用传统的法律眼光来看电子商务,下列问题值得关注.一、电子合同所谓电子合同,就是指在专用的或公开的网络里通过电子数据交换达成的非纸化数字
现阶段是钢铁行业有效实现绿色发展的攻坚阶段。随着供给侧结构性改革的继续推进和环保政策的继续从严,钢铁企业的绿色发展程度日益成为钢铁行业未来发展所关注的焦点。然而,河北省钢铁企业作为河北省的支柱性产业,在为省内经济发展带来贡献的同时给河北省乃至全国带来了严重的环境问题和社会问题,这就给企业的经济利益带来了重大不利影响。随着矛盾问题的出现,河北省钢铁企业意识到社会治理和环境治理对拓展自身生存盈利空间的
在没有语言环境的情况下,进行英语教学,我们必须创新艺术地运用多媒体,营造优美的学习环境;创新地设置悬念;输入文化意识;创设交流情境;巧妙运用影视人物等教学手段,激发学生学习英语
腰椎间盘突出症是临床常见病症,其典型症状是腰痛向一侧下肢放射,严重者伴下肢感觉障碍.笔者从1988年以来用深刺腰夹脊穴治疗腰突症作了一些探索,现总结如下.
长期以来,杰克·伦敦一直被认为是一个种族主义者。其有关非白人种族,特别是亚洲的书写也一直被认为是其对亚洲等"劣等"种族的歧视。但是他出身于社会底层的人生经历又使其对