铂类药物是当前一类主要的抗肿瘤药物。韩国鲜京制药工业株式会社研制的第三代铂类抗肿瘤药物庚铂相对第一代铂类药物顺铂具有：抗肿瘤作用强、毒副作用小、抗肿瘤谱广，不易产生耐受性等特点。但是其文献报道的合成工艺步骤冗长、而且使用了易燃易爆的叠氮化物和昂贵的钯碳，不适合工业化应用。为了克服文献路线的缺陷，我们设计了一条工艺简单、环境友好、成本较低的庚铂合成路线。以D-酒石酸为起始原料，经过酯化、缩醛、氨解和酰胺还原得到关键中间体(4R，5R)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧戊环，其再与氯亚铂酸钾、碘化钾反应得到顺式-二碘[(4R，5R)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧戊环]铂，最后再与硫酸银、丙二酸钡反应得到最终产物庚铂。　　 我们在合成过程中对反应温度、时间、催化剂和投料比进行了考察，初步对庚铂合成路线进行了优化。到关键中间体(4R，5R)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧戊环的收率为41.5％，高于文献报道的18.7％。因此我们设计的庚铂合成路线具有合成工艺简单、成本低廉、避免易燃易爆物的使用，适合工业化应用等特点。并且我们申请了从原料到关键中间体(4R，5R)-4，5-双(氨甲基)-2-异丙基-1.3-二氧戊环路线的中国专利(CN1911926)。　　 目前上市的铂类抗肿瘤药物还存在着严重的毒副作用、较易获得的耐受性和低的水溶性等方面的缺陷，我们从铂配合物经典的构效关系出发，在研究经典铂类药物的作用机理基础上，设计和合成了一系列新的庚铂类似物氨基端配体。例如在氨基端配体上引入羟基或含氧的碳环，以期提高水溶性，降低毒性。新合成的这些(4R，5R)-4，5-双(氨甲基)-1，3-二氧戊环类化合物与铂及合适的离去基团(丙二酸、草酸等)结合就可以合成一些新的庚铂类似物。通过体外筛选就可以确定其是否具有抗肿瘤活性。　　 本文对所合成的庚铂及6个新的庚铂类似物氨基端配体进行了结构确证，通过元素分析、质谱、氢谱和碳谱等方式证明了庚铂的结构，与文献报道的一致，新化合物结构也得到了确证。本课题具有一定工业化应用前景，也可以为此类化合物的合成研究提供一定的借鉴意义。