本文在全面阐述和总结近年来双膦酸及其脂类化合物最新合成研究进展的基础上，首先提出了对α-氨基双磷酸类化合物的合成新方法研究，去寻找和探索简便易行，价廉高效的合成路线。(1).用各种取代的胺，包括芳香胺、脂肪胺等，和甲酸反应，先生成甲酰胺，所得甲酰胺不需分离，直接进行下一步反应，随后加入计算量的水，缓慢滴加三氯化磷，在三氯化磷加入的同时水解生成了亚磷酸，免除了直接使用亚磷酸原料，降低了成本，一锅合成了目标产物。(2).以酮、盐酸羟胺、三氯化磷为原料，通过Beckmann重排反应，方便一锅地合成N-取代-α-氨基-亚甲基-1，1-双膦酸。对不同种类的酮，包括芳香酮、脂肪酮，脂环酮等对反应的影响，以及反应条件、反应机理都作了研究探讨。(3).以醛、盐酸羟胺、三氯化磷为原料，在和上述类似的反应条件下，同样一锅合成了N-取代-α-氨基-亚甲基-1，1-双膦酸。对不同种类的醛，包括芳香醛、脂肪醛等对反应的影响，以及反应条件、反应机理都作了研究探讨。(4).以乙二胺、脂肪羧酸、三氯化磷为主要原料，一锅反应合成了含二氨基的双膦酸类化合物。其次，采用无溶剂、无催化剂的反应条件，利用Michael加成反应的原子经济性，以2-氨基苯并噻唑和乙烯基双膦酸四乙酯为原料，中等收率地合成了一系列新型的2-(6-取代苯并噻唑基-2)-氨基-1，1-二膦酸四乙酯基乙烷类化合物。再次，合成了2-(6-溴苯并噻唑基-2)-氨基-1，1-二膦酸四乙酯基乙烷和1-(N-二氯磷酸基-N-环己基)-氨基-1-二氯膦酰基-氯甲烷两种具有良好晶型的化合物，并对其进行了单晶培养和X-ray单晶衍射，获得了两个化合物的晶胞参数，原子坐标，键长键角，分子结构和晶胞堆积图等相关参数，解释了化学反应中出现的重排现象，从三维角度掌握了化合物分子的空间构相。最后，对所合成的全部新化合物都作了抗癌活性试验，得到大量抑制各种类型癌细胞生长的数据，从中筛选出了对某一特定癌细胞有一定抑制作用的化合物。