【摘 要】
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老年性痴呆症(Alzheimer’s Disease, AD),是发生于老年期或老年前期的大脑器质性精神障碍,是一种慢性退行性疾病。AD已被普遍认为是严重威胁老年人生命健康和影响老年人生活
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老年性痴呆症(Alzheimer’s Disease, AD),是发生于老年期或老年前期的大脑器质性精神障碍,是一种慢性退行性疾病。AD已被普遍认为是严重威胁老年人生命健康和影响老年人生活质量的主要疾病之一。由于血脑屏障(blood brain barrier, BBB)的存在,大多数药物不能或较少进入大脑发挥治疗作用,使AD的治疗非常困难。盐酸他克林(Tacrine, THA)是美国FDA于1993年批准的第一个用于治疗老年性痴呆的乙酰胆碱酯酶抑制剂。临床试验证明该药对老年性痴呆有改善作用,但其生物利用度及治疗指数低,而且具有较大的肝脏毒性,极大地限制了它的应用。 根据血脑屏障的脂溶性特点,本课题以他克林为模型药物,通过制备前体药物来增强药物的脂溶性,达到促进药物透过血脑屏障的目的。系统地研究了他克林前体药物的合成方法,有关理化性质,体外初步稳定性,体外色谱模型预测其透过血脑屏障的能力,体内分布靶向性和药代动力学规律,以及急性毒性等方面的内容,探讨提高他克林疗效、降低毒副作用的可行性。 以他克林和苯甲酰氯、丙磺舒、亚油酸为原料,分别合成了N-苯甲酰-他克林(BTHA)、N-二苯甲酰-他克林(DBTHA)、N-丙磺舒-他克林(PTHA)和N-亚油酰-他克林(LTHA),方法简单。所得产物经UV、IR、MS、~1H-NMR鉴定,确认为目标产物。 对前体药物在不同pH和温度的缓冲液以及血浆中的稳定性进行了研
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