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目的检测不同浓度氨氯地平凝胶的透皮能力,筛选出累积渗透量能达到最低有效量的较低氨氯地平浓度。观察该浓度的氨氯地平凝胶对大鼠缺血随意皮瓣成活的影响并检测皮瓣中氨氯地平的存留量,探讨二者的关系。方法体外透皮实验采用改良的Franz扩散池,并于给药后不同时段用紫外分光广度法检测接受池中氨氯地平的累积渗透量,筛选出具有促渗透效果最强的促渗剂和累积渗透量较大的最低氨氯地平浓度。在大鼠背部建立蒂在尾端的缺血随意皮瓣模型(10mm×80mm),术后即刻起在皮瓣表面分别涂以05%、1.5%氨氯地平凝胶和不含氨氯地平的凝胶基质2g,每日一次,连续7天,7天后用坐标纸法测定皮瓣的成活面积;另外,于首次给药后2和6h沿其纵轴分别切取1克的全长皮瓣组织,匀浆、萃取后检测氨氯地平存留量。结果1.在体外透皮实验中,0.5%、1.0%氨氯地平凝胶的累计渗透量低于1.5%、2.0%、2.5%氨氯地平凝胶(P<0.05),0.5%和1.0%氨氯地平凝胶间以及1.5%、2.0%和2.5%氨氯地平凝胶间无差异(P>0.05),但不同浓度的氨氯地平凝胶的累计渗透量均随使用时间的延长而增加(P<0.05)。2.0.5%氨氯地平凝胶组的皮瓣成活面积为391.4±65.4 mm~2,高于对照组的192.9±56.8 mm~2(P<0.05),尽管1.5%氨氯地平凝胶亦可提高皮瓣的成活面积,但与对照组比较无统计学差异(P=0.217)。3.皮瓣中氨氯地平存留量0.5%氨氯地平凝胶组明显低于1.5%氨氯地平凝胶组(P<0.05)。结论1.氨氯地平的经皮累计渗透量随着药物浓度和渗透时间的增加而增加。2.与1.5%氨氯地平凝胶比较,0.5%氨氯地平凝胶能显著提高缺血皮瓣的成活面积。