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磁共振成像(Magnetic Resonance Imaging,MRI)由于具有无辐射、无损伤、可提供任意方向断层图像以及高分辨率等优点,成为早期疾病检测不可或缺的临床影像诊断技术。磁共振成像造影剂(MRI Contrast Agent)是这一技术的重要组成部分,能缩短成像时间,提高成像对比度。已应用于临床的造影剂有弛豫效能低、对器官或组织靶向性较差等缺点。引入疏水性基团有助于提高造影剂对器官或组织的选择性,使得化合物具有较好的靶向性。本文基于此,设计合成了九个稳定、低毒及具有靶向性的MRI造影剂。主要研究内容如下:(1)综述了磁共振成像的研究进展及其工作原理;阐述了磁共振成像造影剂的工作原理、分类和影响因素;综述了MRI造影剂的研究进展;(2)引入疏水性基团苯环对DTPA进行化学修饰,通过click反应合成了三个小分子MRI造影剂CA1,CA2,CA3;引入疏水性基团喹啉环对DTPA进行化学修饰,通过click反应合成了四个金属敏感MRI造影剂CA4,CA5,CA6,CA7;引入疏水性基团苯环及卟啉环对DTPA进行化学修饰,通过click反应合成了两个多倍体MRI造影剂CA8,CA9;(3)对所得化合物进行了FT-IR、1H NMR、13C NMR与ESI-MS等表征,并对九个造影剂进行了弛豫效能、毒性和对造影剂CA7成像效果的初步研究。研究结果表明:造影剂CA1,CA2,CA3,CA4,CA5,CA6,CA7,CA8,CA9的弛豫效能分别8.64Lmmol-1s-1,4.97 Lmmol-1s-1,5.64 Lmmol-1s-1,9.59 Lmmol-1s-1,8.78 Lmmol-1s-1,9.20Lmmol-1s-1,10.12 Lmmol-1s-1,14.42 Lmmol-1s-1,5.83 Lmmol-1s-1,九个造影剂生物毒性较低,用于成像的造影剂CA7能提高成像清晰度与对比度。