初步研究柠檬苦素的细胞毒性作用；研究柠檬苦素对重要的Ⅰ相药物代谢酶CYP3A和Ⅱ相解毒酶GST的酶活性以及其基因、蛋白表达的影响，为用药期间合理膳食以及用药安全提供建议，为进一步开展柠檬苦素对药物代谢酶的影响研究提供线索。 结果： 1、柠檬苦素对灌胃大鼠体重变化没有显著影响，大鼠血清各项生化指标均无异常变化。各剂量柠檬苦素作用于大鼠原代肝细胞和HepG2细胞，ALT和AST酶释放量均没有异常变化，对alamar Blue的还原能力没有显著影响。在本实验设计剂量条件下，未见柠檬苦素明显的细胞毒性作用。 2、与空白组相比，高剂量柠檬苦素组大鼠肝脏CYP3A1酶活性有显著降低，而低剂量组CYP3A1酶活性低于空白组但没有显著性差异。肝脏CYP3A1酶基因RT-PCR和Western blotting分析结果均显示酶基因和蛋白表达量均有降低，但是没有显著性差异。对HepG2细胞CYP3A4基因分析结果亦是如此。可见，柠檬苦素对大鼠肝脏细胞CYP3A1基因的表达及其酶活性均具有一定程度的抑制作用，由此提示柠檬苦素可能是Ⅰ相药物代谢酶CYP3A酶的抑制剂。 3、灌胃给予柠檬苦素低、高剂量组的大鼠，以及柠檬苦素作用后的大鼠原代肝细胞，其GST酶活性均显著上升，而且随着剂量的升高酶活性也随之升高。柠檬苦素可以诱导大鼠肝脏细胞GST酶活性升高，且具有明显的剂量反应关系，属于GST酶的诱导剂。