【摘 要】
:
恶性肿瘤是当前社会威胁人类生命的顽症之一,抗肿瘤药物的研发是医药研发领域关注的重点。微生物代谢产物是抗肿瘤药物先导化合物的丰富来源。本论文以光滑新萨托菌Neosartor
论文部分内容阅读
恶性肿瘤是当前社会威胁人类生命的顽症之一,抗肿瘤药物的研发是医药研发领域关注的重点。微生物代谢产物是抗肿瘤药物先导化合物的丰富来源。本论文以光滑新萨托菌Neosartorya glabra为研究对象,利用各种色谱技术和波谱学手段对其次级代谢产物进行了分离鉴定,并对分离得到的单体化合物进行了体外抗肿瘤活性评价。本论文共分为三个章节,第一章为绪论,综述了光滑新萨托菌次级代谢产物的研究进展,提出了本课题的选题与研究意义。第二章为光滑新萨托菌次级代谢产物分离纯化及结构鉴定。综合运用溶剂萃取、柱色谱分离等技术从光滑新萨托菌Neosartorya glabra的小麦麸固体发酵产物中,分离得到13个单体化合物(1-13)。继而利用波谱学方法(UV、IR、1D-NMR、2D-NMR、MS)及理化分析阐明了全部13个化合物的化学结构,包括neosarmin A(1)、6-hydroxy-methoxyvermistatin(2)、3’-methylbuta-dehydroisopenicillide(3)、berkeleyacetal D(4)、phialophoriol(5)、chrodrimanin A(6)、6-demethylvermistatin(7)、penicillide(8)、berkeleyacetal C(9)、chrodrimanin B(10)、vermistatin(11)、purpactinA(12)、methoxyvermistatin(13)。其中化合物1-4为新化合物。第三章为光滑新萨托菌次级代谢产物体外抗肿瘤活性评价。采用MTT法,以MDA-MB-231(乳腺癌肿瘤细胞)、MCF-7(乳腺癌肿瘤细胞)、HUVEC(人脐静脉内皮细胞)、PANC-1(胰腺癌肿瘤细胞)四种肿瘤细胞为对象,对分离得到的13个单体化合物进行了体外抗肿瘤活性的初步评价。结果表明其中两个化合物,新化合物2和已知化合物8具有中等程度的抗肿瘤活性。化合物2抑制PANC-1细胞增殖的IC50为14.38±0.51 μM,化合物8抑制PANC-1细胞增殖的IC50为 10.93±0.21 μM。
其他文献
背景:研究表明,脂氧素A4(LXA4)和LXA4受体(ALX)的激活可以保护多种器官对抗炎症和高氧损伤。在前期的研究中,我们已经证明LXA4诱导血红素加氧酶-1(HO-1)过表达,从而保护氧化
玻璃钢化炉是专门从事加工钢化玻璃的设备,通过调研发现,现有的玻璃钢化炉的造型没有突出亮点,特征比较单一;各个厂家所生产的钢化炉产品,造型中不能显著地体现自身的品牌特
高分子聚合物材料因具有耐腐蚀、低密度、易加工和低成本等优点而被广泛使用。但传统的高分子聚合物材料通常导热性能差,限制了它们的应用范围。有序化高分子聚合物的方法不仅能实现导热性能的大幅提升,并且能保持其原有的优势。机械拉伸法是一种常用的有序化方法,其加工工艺和参数对有序化的效果有重要影响。目前,已有实验和全原子分子动力学模拟研究有序化高分子聚合物的导热性能,但实验无法准确地观测到其内部的分子形态结构
温压炸药(Thermobaric Explosive,简称TBX)是一种常规炸药与固体粉末相混合的炸药,在引爆时,常规炸药的爆轰产物与固体粉末发生后燃反应,该过程能够显著提升炸药能量释放水平
本论文主要对手性β-氨基酸的合成新方法及天然产物莪术醇的不对称合成进行了研究。本论文内容主要分为两大部分:第一部分,首先综述了 β-氨基酸在药物中的应用及其常用制备
β-乳球蛋白(β-lactoglobulin,β-LG)是牛乳中的主要乳清蛋白,具有多个疏水结合位点,常用作食品中的绿色有效载体运送活性小分子到达吸收部分,提高其吸收利用率。食品是一个
农村党的基层组织与广大人民群众的联系最为直接也最为紧密,其在领导群众开展工作和稳定社会等方面有着重要的作用。1949年后,洪洞县面临诸多问题,这些问题成为党领导农村工作的羁绊。因此,需要加紧整顿以使党担负起历史赋予的重任。洪洞县农村党的基层组织建设历经八年时间,主要结合整党、整风运动进行,从而达到加强农村党的基层组织建设的最终目的。1950年,洪洞县在全国开展整风运动的大背景下也开始了具体的工作。
随着化工生产的大型化与复杂化,化工过程监测大数据呈现出多维性、高度耦合性、非线性等特点,很难对大量监测变量进行准确地监测和诊断。为了有效地从化工过程监测大数据中提
克氏原螯虾(Procambarus clarkii)隶属甲壳纲(Crustacea)、十足目(Order Decapoda)、爬行亚目(Reptantia)、螯虾科(Cambaridae)、原螯虾属(Procambarus),又称淡水小龙虾或红
张四维历嘉靖、隆庆、万历三朝,出身晋商家族,官至首辅,深厚的家学渊源和丰富的从官经历为其诗文创作奠定了基础。何东序《条麓堂集序》载时人对张四维的评价:“虞夏之际,河东为卓犖,明兴,文清、虎谷以来,斯文不遂绝矣。”~((1))张四维与薛瑄、王云凤并称为文章宿老。明代复古之风盛行,士人多蹈袭前人之作。张四维反对一味地模拟抄袭,主张“性灵”,强调作家应有丰富的才学储备,以自成一家。河东景观的文学地域书写