目的:研究青蒿琥酯(artesunate, ART)对人大肠癌细胞株LoVo细胞增殖和凋亡的影响,以探讨青蒿琥酯对大肠癌LoVo细胞作用可能的作用机制。方法:采用不同浓度ART和(或)5-FU处理大肠癌LoVo细胞后,MTT法观察其对细胞增殖的影响,流式细胞术检测ART作用前后细胞凋亡率和细胞周期的变化,免疫细胞化学法检测ART作用前后细胞Survivin、bcl-2、bax表达水平的变化, RT-PCR检测不同浓度的ART(3.125μg/ml、12.5μg/ml、50μg/ml)作用于大肠癌LoVo细胞时对凋亡抑制基因Survivin表达的影响。结果:(1)MTT法显示ART可明显抑制LoVo细胞的生长,并随着浓度的增加和作用时间的延长而明显增强(P<0.05或P<0.01),(2)流式细胞术检测出LoVo细胞经ART作用48小时后可见有细胞凋亡峰,细胞凋亡率与ART浓度呈正相关,且随着浓度的增加LoVo细胞周期G0+G1期细胞比例上升,S期细胞比例下降(P<0.05或P<0.01),(3)免疫细胞化学法结果显示ART作用于LoVo细胞48小时可使细胞中的Survivin、bcl-2蛋白表达下降,bax蛋白表达升高,(P<0.01),(4)RT-PCR检测表明LoVo细胞经不同浓度的ART(3.125μg/ml、12.5μg/ml、50μg/ml)作用48小时后,Survivin的表达呈剂量依赖性降低(P<0.01)。结论:ART可抑制大肠癌LoVo细胞的生长,且呈时间和剂量依赖性,其机制可能是阻滞细胞周期;下调Survivin、bcl-2的表达,上调bax表达;诱导细胞凋亡。