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本文综述了四环素类药物的研究进展,并且设计了两条合成替加环素的路线,一条路线是以米诺环素(Minocycline)为起始原料,经发烟硝酸的硝化得到中间体9-硝基米诺环素,然后将此硝化产物采用催化加氢的方法还原得到9-氨基米诺环素,在氯乙酰氯的存在下,9-氨基米诺环素发生酰化反应生成9-氯代乙酰氨基米诺环素,最后以叔丁胺作反应溶剂成功合成了目标产物替加环素。另一条路线,探索了以生环素(Sancycline)为起始原料来进行合成,将原料生环素硝化得到9-硝基生环素,再经催化氢化得到9-氨基生环素,9-氨基生环素经硝化反应生成9-氨基-7-硝基生环素,将侧链叔丁基甘氨酰氯引入,最后将C7位上的硝基进行还原和甲基化得到最后的目标产物替加环素,目前,此路线本文已经合成得到了9-硝基生环素和9-氨基生环素,剩余的工作仍在进行中。本文的主要工作如下：1.合成了9-硝基米诺环素和9-硝基生环素,建立了产品纯度的高效液相色谱分析方法。考察了各反应体系的反应条件,如温度、反应时间、原料配比等因素对反应的影响,得到最佳的反应条件。2.利用催化氢化还原工艺合成了9-氨基米诺环素和9-氨基生环素,并通过液-质联用、核磁共振氢谱对产品进行了表征。该方法操作简单,可实行工业化。3.采用SOC12酰化法制备了侧链氯乙酰氯,纯度可达99%以上,建立了产品纯度的气相色谱分析方法,并通过红外光谱等对产品进行了表征。4.完成了中间体化合物9-氯代乙酰氨基米诺环素的合成,并通过液-质联用、核磁共振氢谱等对该化合物进行了表征。5.成功合成了目标产物替加环素,考察了反应温度、反应时间等方面对化学反应的影响,找出了最优的反应条件,建立了产品纯度的高效液相色谱分析方法,并对产品进行了相应的表征。