众所周知,抗肿瘤药物在抑制杀死肿瘤细胞的同时对人的身体也产生一定的不良反应,因此如何减低药物的不良作用和提高药物对病变组织的药效强度是当下值得深思的问题。药物靶向给药系统相比一般药物具有充分发挥药物效用,减轻对身体的不良反应,种种优点使得靶向药物成为了研究者争相研究的热点。本文以丝素蛋白和莪术油为原料,通过乙醇对丝素结构的改变形成载莪术油微球,并对该载药微球的粒径、载药率等性能进行了表征。通过溶血实验、细胞毒性实验、体外药效实验和肝靶向性实验等对该微球进行初步研究。研究显示,最佳制备工艺为:将1ml的莪术油和8ml乙醇混合,将混合溶液缓慢加入以800rpm转速搅拌的20ml 3%丝素溶液中,并在该转速下搅拌10min,随后放入-20℃冷冻24h,取出待解冻后真空冷冻干燥,最后制备出了平均载药量为43%、平均包封率为80%的丝素包埋莪术油载药微球。经红外表征显示,载药微球中丝素主要以β-折叠为主要结构,因此微球结构比较稳定。经过激光粒度仪测试结果显示,该微球的粒径符合肝被动靶向的范围。经安全性实验显示:莪术油载药微球在4h内无溶血现象,当载药微球浓度低于0.3mg/ml显示出对小鼠成纤维细胞无细胞毒性,即当丝素包埋莪术油载药微球的浓度低于0.3mg/ml时,载药微球安全性较高。经体外药效实验显示:莪术油微球具有同莪术油抑制癌细胞的性能,而且安全性更高,0.3mg/ml的载药微球是最佳体外药效浓度。靶向性实验结果显示微球在肝的富集浓度远高于莪术油注射制剂,因此该丝素包埋莪术油载药微球具备有肝靶向性能。研究显示,该肝靶向丝素微球对肝癌细胞有显著的抑制作用,可进一步开发研究,具有一定的实际应用价值。