白花前胡化学成分及质量标准研究

来源 :中国中医研究院 中国中医科学院 | 被引量 : 0次 | 上传用户:eqsd521
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前胡为伞形科植物白花前胡PeucedanumpraeruptorumDunn或紫花前胡PeucedanumdecursivumMaxim.的干燥根(《中华人民共和国药典》2000年版一部),主产于浙江、江西、安徽、福建、江苏、四川等省。具有散风清热,降气化痰的作用,临床上用于风热咳嗽痰多,痰热喘满,咯痰黄稠等症。其主要成分及有效成分为香豆素类化合物,但两个基源药材的香豆素类化学成分差异很大,白花前胡以角型吡喃香豆素类成分为主,紫花前胡则主要含线型吡喃和线型呋喃香豆素类成分,因而无法制定统一的质量标准,严重影响药材的质量和疗效。为确保临床疗效,在国家科研基础性工作专项《中药材标准及相关中医临床疗效评价标准——中药材质量标准研究》项目中,我们对白花前胡进行了系统的化学成分和质量标准研究,并以其主要有效成分为指标,为《中国药典》2005年版制定了白花前胡的质量标准。同时,为了合理利用药用植物资源,对产自河南的白花前胡进行了较为系统的化学成分研究。在此基础上,对河南与江西产白花前胡主成分的药理作用进行了比较研究,为河南产白花前胡药材资源的合理利用提供了科学依据。 本论文系统地查阅了近25年来有关前胡的国内外文献研究资料,对前胡的本草历史沿革、药材资源、化学成分、质量控制以及药理作用研究等方面的研究现状进行了分析和整理,为本课题研究方案的制定和顺利实施提供了有益的借鉴。   本文药材以溶剂提取,通过硅胶、ODS柱色谱分离,利用质谱、核磁共振等现代波谱技术鉴定化合物结构。从中共分离得到了39个化合物,鉴定了36个化合物结构,分别为:㈩sclerodin(QH-1),palmiticacid(棕榈酸,QH-2),tanshinoneⅡ(丹参酮ⅡA,QH-3),tanshinoneⅠ(丹参酮Ⅰ,QH-4),acetylatractylodinol(1-acetoxy-2,8-diene(E,E)-9(2-furanyl)-4,6-nonandiyne,QH-5),β-sitosterol(β-谷甾醇,QH-6),cis-34-diisovalewlkhellactone(QH-7),cis-3,4-disenecioylkhellactone(QH-8),(±)praeruptorinB(QH-9),(+)-praeruptorinE(白花前胡E素,QH-10),bergapten(佛手柑内酯,QH-11),9,10-dihydro-phenanthrinicacid,9,10-dione-3,4-methylenedioxy-8-methoxy(QH-12),imperatorin(欧前胡素,QH-13),2,6-dimethylquinoline(QH-14),tetracosanoicacid(二十四烷酸,QH-15),daucosterol(胡萝卜苷,QH-16),Pd-Ⅰb(QH-17),(±)praeruptorinA(白花前胡甲素,QH-18),umbelliferone(伞形花内酯,QH-19),(-)-peucedanol(前胡醇,QH-20),7,3,4,5-tetramethoxy-5,6-methylenedioxyisoflavone(7,3,4,5-四甲氧基-5,6-亚甲二氧基异黄酮,QH-21),butyricacid(丁1酸,QH-22),sphondin(6-甲氧基当归素,QH-23),oxypeucedam(氧化前胡素,QH-24),oxypeucedaninhydrate(水合氧化前胡素,QH-25),α-D-glucopyranose-1-hexadecanoate(QH-26),eleutherosideB1(QH-27),D-mannitolmonohexadecanoate(QH-28),marmesinsin(QH-29),rutarin(QH-30),isorutarin(QH-31),4H-1-benzopyran-4-one,5-hydroxy-6-methoxy-2-phenyl-7-O-α-D-glucuronylmethylester(QH-32),apiosylskimmin(QH-33),adenosine(腺苷,QH-34),4H-1-benzopyran-4-one,5-hydroxy-6-methoxy-2-phenyl-7-O-α-D-glucuronylacid(QH-35),mannitol(甘露醇,QH-36)。其中新化合物4个,11个化合物为首次从该属植物中分离得到,21个化合物为首次从白花前胡中分离鉴定。   本文以容剂提取、色谱柱分离和波谱鉴定等方法,在对白花前胡进行系统的化学成分研究的基础上,通过实验药理学研究证明白花前胡甲素为其主要有效成分。并以白花前胡甲素为对照品建立了白花前胡药材的TLC定性鉴别和HPLC含量测定方法,经对江西、福建、浙江等省12批次白花前胡药材的定性定量分析,首次为《中国药典》提供了白花前胡药材的质量标准(草案)及其起革说明,并被《中国药典》2005年版收载。   本文对河南产白花前胡与江西、浙江、福建等道地白花前胡进行了主要化学成分的HPLC色谱图比较研究,发现河南产白花前胡与道地白花前胡在主成分上存在较大差异。因此,以两种药材的香豆素类主成分为研究对象,进行了与前胡主治功能相关的实验药理比较研究,结果两种药材的主成分均有较好的镇咳、抗炎作用,表明河南产白花前胡与江西产白花前胡的香豆素类主成分有类似的功效。   总之,本课题在认真分析和总结中药“前胡”研究文献的基础上,首次为《中国药典》制定了白花前胡质量标准,并被《中国药典》2005年版收载,为确保白花前胡质量,稳定其临床疗效提供了科学依据。同时,对河南产白花前胡进行了系统的化学成分研究,从中分离鉴定了36个化学成分,其中4个为新化合物,11个为首次从前胡属植物、21个为首次从白花前胡中分离鉴定,为高水平新药的研制提供了可靠线索。本课题还对河南产前胡的主成分进行了与前胡的功能主治相关的实验药理研究,首次发现其主成分cis-3,4-disenecioylkhellactone和白花前胡乙素具有较好的镇咳和抗炎作用,为合理、有效地利用河南产前胡资源提供了科学依据。综上所述,本课题的研究成果不但对中药化学学科的发展具有重要意义,而且具有很高的实用价值。
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