紫荆属植物紫荆地上部分的化学成分及生物活性研究

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紫荆Cercis chinensis Bunge,又名满条红,为豆科(Leguminosae)紫荆属(Cercis)植物,产于我国东南部大部分省区。分布于黄河流域以南各地。树皮和木材可入药,具有活血行气,清热解毒,消肿止痛等功效。紫荆花可用于治疗风湿骨痛、鼻中疳疮;紫荆果可以治疗咳嗽。紫荆属植物化学成分以黄酮类成分为主,生物活性主要是抗炎、抗氧化。日本大正制药公司对紫荆95%乙醇提取物进行筛选后,发现提取物浓度为0.5μg/ml时,对肝细胞生长因子(HGF)的酪氨酸激酶(Tyrosine kinase)受体抑制率为103%;对前列腺素E合成酶(mPGES)的抑制率为92%。为了更好地开发利用该药用植物资源,我们对紫荆属植物紫荆的化学成分和生物活性展开研究。紫荆地上部分经95%乙醇回流提取,硅胶拌样,干燥后将硅胶装入索氏提取器中,分别用石油醚、氯仿、醋酸乙酯、丙酮、95%乙醇和甲醇回流提取,得到6个洗脱部分。本文对氯仿、醋酸乙酯和丙酮部分进行了系统的化学成分研究,从中分离并鉴定了24个化合物,并通过1D、2D NMR,IR,UV,MS及化学方法鉴定了它们的结构。包括5个二苯并氧杂卓类成分:6-methoxy-7-methyl-8-hydroxydibenz[b,f]oxepin(1),1,8-dimethoxy-6-hydroxy-7-methyldibenz[b,f]oxepin(2),1-hydroxy-6,8-dimethoxy-7-methyldibenz[b,f]oxepin(3),pacharin(4)和bauhiniastatin 4(5);6个黄酮苷元:3-甲氧基槲皮素(6),槲皮素(7),(2R,3R)-3,3′,5,5′,7-五羟基黄烷(8),3′,5,5′,7-四羟基二氢黄酮(9),[+]-紫杉叶素(10),(2R)-柚皮素(11);4个黄酮苷:槲皮苷(12),陆地棉苷(13),apigenin-6-C-glucopyrano side(14),芦丁(15);1个环烯醚萜类化合物:都桷子苷(16);1个二苯乙烯类化合物:3-甲氧基-2-羟基二苯乙烯(17);1个三萜类化合物:无羁萜(18);3个酚类化合物:水杨酸(19),tachioside(20)和3,4,5-trimethoxyphenyl 1-O-β-apiofuranosyl(1”→6’)-β-glucopyranoside(21);2个甾体类成分:谷甾醇(22)和胡萝卜苷(23);其它化合物:葡萄糖(24)。其中化合物1,2和3是二苯并氧杂卓类新化合物,化合物4、5、8~11,14~19为首次从该属植物中分离得到。药理筛选结果:对整体动物实验结果显示,在给巴豆油耳部炎症小鼠皮下注射相应受试物后,紫荆氯仿和甲醇粗提部分有明显的抗炎作用(给药量50 mg/kg时,抑制率分别为30.58%,46.36%)。紫荆95%乙醇提取物以及氯仿、丙酮和乙醇洗脱部分对D-GalN引起的肝细胞损伤有保护作用(给药量50μg/ml时,有效率分别为35%,41%,41%和38%)。化合物4、6、10和11对D-GalN引起的肝细胞损伤有明显的保护作用(浓度为1×10-4 M时,有效率分别为37%,38%,67%和31%)。化合物13对贫血症中的PHD2有明显的抑制作用(抑制率为79.3%)。
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