艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,是全球首个单一异构体质子泵抑制剂。通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸的分泌,适用于胃食管反流性疾病,抑制胃酸的疗效优于奥美拉唑及其他质子泵抑制剂,而且对酸相关性疾病有更好的临床治疗效果。由于艾司奥美拉唑的不稳定性,在实际生产过程中,主要制备成艾司奥美拉唑钠或者艾司奥美拉唑镁。本论文对艾司奥美拉唑镁进行了研究,主要研究方面有以下两种。(1)艾司奥美拉唑镁的合成工艺:以2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑和2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶盐酸盐为起始物料,先经过醚化反应,得到中间体艾司奥美拉唑硫醚,再对艾司奥美拉唑硫醚进行不对称氧化,用甲苯做溶剂,D-酒石酸二乙酯、钛酸四异丙酯和N,N-二异丙基乙胺为手性辅助试剂,过氧化氢异丙苯为氧化剂,进而得到艾司奥美拉唑,最后经过成盐反应得到艾司奥美拉唑镁,产物不需要进一步纯化就可以达到相关质量标准。同时以目标产物的纯度和收率为判断依据,对反应过程中的反应条件进行了比较筛选,得到最优合成路线。(2)艾司奥美拉唑镁的质量研究:采用红外光谱、核磁共振光谱等方法对反应得到的中间体以及艾司奥美拉唑镁进行结构表征。从艾司奥美拉唑镁的外观等方面考察其性状;检查艾司奥美拉唑镁的水分和干燥失重情况;采用高效液相色谱法测定产物的有关物质和光学异构体;通过原子吸收分光光度计检测镁含量。本论文的创新之处:针对传统的艾司奥美拉唑合成路线复杂,收率较低、产品纯化难度大的现状,以合成工艺优化为主要目的,重点对艾司奥美拉唑制备过程中的不对称氧化反应进行实验研究,获得了实验反应条件温和,工艺操作简单,收率较好,产品纯度高的合成路线。