【摘 要】
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β-榄香烯是从中药温莪术油中分离出来的一种有效的抗癌成分,目前,以β-榄香烯为主要成分的榄香烯乳剂已被国家卫生部批准为"西药二类新药",并适用于三期临床.以前我们小组的
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β-榄香烯是从中药温莪术油中分离出来的一种有效的抗癌成分,目前,以β-榄香烯为主要成分的榄香烯乳剂已被国家卫生部批准为"西药二类新药",并适用于三期临床.以前我们小组的研究表明,一些含氮杂环化合物具有较高的抗癌活性,可以肯定的是,β-榄香烯是一个具有较好抗癌活性和免疫活性的向导化合物.而目前新型抗癌药的研制也是引人注目的课题之一.故以β-榄香烯为先导化合物,对其进行结构改造,深入研究其构效关系,为进一步进行分子设计,寻找具有高效,低毒,低副作用的抗肿瘤新药具有重要的理论和现实意义.本论文分为三个部分:1文献综述:主要介绍榄香烯在自然界中的存在,全合成方法,相关的反应及其生物活性.2在三氯化铁等过渡金属催化下β-榄香烯的卤代反应研究,首次发现了三氯化铁等过渡金属催化下可以用NBS或次氯酸钠将β-榄香烯进行卤代,为β-榄香烯的卤代找到了新的途径.3利用卤代β-榄香烯和取代1,3,4-噁二唑,1,2,4-三唑等衍生物的五员杂环硫醇及嘧啶类六员杂环化合物的缩和反应,合成了一系列β-榄香烯含氮杂环衍生物,化合物的结构经NMR二维谱,IR,UV和质谱的确证.其抗肿瘤活性正在进行中.
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