【摘 要】
：
替米沙坦是一种新型降压药物。现有的合成方法仍存在诸多不足,探索替米沙坦及其中间体的合成新工艺,具有重要意义。本论文对替米沙坦关键中间体2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧
论文部分内容阅读
替米沙坦是一种新型降压药物。现有的合成方法仍存在诸多不足,探索替米沙坦及其中间体的合成新工艺,具有重要意义。本论文对替米沙坦关键中间体2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸的合成工艺进行了研究。以廉价易得的2-甲基-6-硝基苯胺为原料,经NBS溴化、正丁酰氯在100℃下酰化、铁粉/氯化铵在乙醇和水中还原、醋酸介质中加热环合、Pd(dppf)Cl2催化100℃下插入羰基、氢氧化钠水解共6步得到2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸。总收率达62%。产物结构经LC-MS,1HNMR,13C NMR及熔点分析得到确证。该工艺具有以下优点：(1)路线短(6步)、收率高(62%)；(2)6步反应中问体不需要纯化或采用水洗结晶的方法。使用辅料少,更环保,更利于工业化生产；(3)反应条件温和、操作简单、成本低。因此该工艺适合于工业化生产。
其他文献
通过对醋酸锌和三乙醇胺的水溶液微波辐照5min制得了半导体ZnO多孔纳米球。粉体用XRD、EDS、FESEM、TEM和HRTEM进行了表征。结果表明,ZnO多孔球为六方纤锌矿相结构,球直径在2
环糊精作为一种优秀的药物载体已经被人们广泛研究。环糊精作为载体不仅可以大幅度提高药物的水溶性,相对于其他载体可能还拥有带领药物富集于癌细胞的能力。现在的抗癌药物
安全问题是个大问题,生命的安全和健康是无法用金钱衡量的。尽管校车的使用有种种困难,但在条件允许的情况下,人们对安全的选择远远超越其他。
藏传佛教僧尼是社会特殊群体,通过社会保障使他们老有所养、病有所医、体面地生活,是以人为本政治理念的体现,也是构建和谐社会和实现社会公正的要求。文章在实地调研材料的
在政治演讲中,"认同"既是重要手段又是主要目的。本文提出了认同语义系统这个概念,属于语言的人际意义范畴。本文以奥巴马的一次演讲为例,通过分析其中的对词汇语法资源的选
格鲁派变成西藏的执政教派以后,主要受政治、宗教、经济等因素的影响,藏传佛教的活佛中出现了高与低的等级差异,而且某一活佛的等级高或低也会在一定条件下上升或下降,甚至出
芳基马来酰亚胺及其衍生物具有合成方法简单、结构灵活易修饰、荧光强度高、生物相容性好等特点,在生物医药、化学传感器、荧光开关和有机电致发光等领域应用前景广阔,受到研
文章扼要记述作者考察的元明清时期北京藏传佛教艺术的主要遗存,分析了与之相关的北京史籍文献。根据以寺庙、佛塔、绘画、雕塑和相关僧俗人物及其文献建立起北京藏传佛教艺
2-甲氧基雌二醇（2-Methoxyestradiol，简称2-ME）是一种雌激素的天然代谢物，人体内非常少。近年来国内外研究发现，该化合物对多种肿瘤细胞都有较好的抑制作用，且具有对正常细胞毒性低