本实验以研究红参中梅拉德反应中间产物L-丙氨酸单糖苷,研发抗糖尿病的药物为目的,对红参中L-丙氨酸单糖苷含量进行测定,对其合成工艺进行优化,并测定了丙氨酸单糖苷对麦芽糖酶的抑制率,提供了研究开发新型抗糖尿病药物的理论依据。对红参中丙氨酸单糖苷的含量进行了测定,发现,红参中,丙氨酸单糖苷含量很低,如要从红参中提取丙氨酸单糖苷以作进一步生物活性研究,耗时耗力,浪费原材料,而且得到的单糖苷量也少。为了获得大量丙氨酸单糖苷,以供进一步药理研究,本实验对其进行体外合成。以L-丙氨酸和葡萄糖为原料,冰醋酸为反应溶媒,丙氨酸与葡萄糖质量比1：1,于80℃恒温水浴反应70min,反应完成后,置反应物于蒸发皿中,40℃挥去冰醋酸。在前人研究基础上,建立了新的分离体系,采用732型阳离子交换树脂,对反应物进行分离,得到丙氨酸单糖苷粗品,再用葡聚糖凝胶对单糖苷粗品进行纯化,最后用HPLC分析,确定其纯度为90%。利用理化性质,薄层色谱,红外光谱分析,质谱分析及核磁共振,鉴定所得产物为目标化合物。丙氨酸的检测方法有蒸发光检测法,柱前衍生法以及柱后衍生法。本文采用柱前衍生法对丙氨酸单糖苷进行检测,该方法稳定、准确。使用高效液相色谱仪(岛津LC-2010),色谱条件为：专用Venusil-AA氨基酸分析柱(5μm,4.6mm×250mm),柱温30℃；检测波长211nm；进样量为20u1；流动相A：磷酸盐缓冲液；流动相B：色谱甲醇；流动相A：流动相B=70：30,等度洗脱；流速为0.5ml/min。分别考察了反应温度,反应时间,底物比三种因素对丙氨酸单糖苷转化率的影响。结果表明,反应温度为80℃,葡萄糖与丙氨酸质量比为1：1时,丙氨酸单糖苷的转化率最高。本实验选取的反应时间为10-70min,当反应时间达70min时,单糖苷转化率最高,因此,还需进一步研究以确定最佳反应时间。采用均匀实验设计对丙氨酸单糖苷的工艺合成方法进行了优化,数据经统计分析,结果表明,丙氨酸单糖苷的转化率在最佳工艺条件下可达38.55%。经稳定性试验考察,证明新工艺方法值得推广,因其稳定性高,重复性好。这为大量制备丙氨酸单糖苷以进一步研究其生物药理活性,提供了理论依据。本论文探讨了丙氨酸单糖苷对麦芽糖酶的抑制作用。在磷酸钾缓冲液(pH=6.8)中,加入DMSO(1mg/mL)和麦芽糖酶(1U/mL),37℃水浴放置10min后,再依次加入不同浓度的样品溶液,最后加入底物PNPG(50mmol/ml),37℃恒温20min,以Na2CO3终止反应,于400nm下测吸光度值。发现当麦芽糖酶抑制率达到最大值60.79%时,样品浓度为12.5mg/ml。麦芽糖酶活性得到抑制,其水解能力随即下降,血液中葡萄糖量降低,进而减轻糖尿病患者的糖毒性症状,因此,丙氨酸单糖苷具有抗糖尿病作用。