含磺酰基α-氨基膦酸和膦肽的合成及生物活性研究

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为寻找高效选择性除草剂,作者设计、合成了新型含磺酰基α氨基膦酸和膦肽衍生物共96个,并研究了有关的化学反应.用<1>H NMR、<31>P NMR、MS、IR、元素分析、X-单晶衍射等方法证实了新化合物的结构.作者分离了反应中间体,并用<31>P NMR跟踪反应研究了对甲苯磺酰胺与各种含磷试剂的类Mannich反应机理,确定了对甲苯磺酰胺与PhCl<,2>在AcCl为溶剂时发生类Mannich反应所得活泼中间体为相应的膦酰氯,从而实现了"一锅法"合成相应的aa-ap型膦二肽.作者还首次将P-H键对亚胺的加成反应、类Mannich和类Arbuzov反应直接用于aa-ap型膦二肽的合成,发现了膦肽的新合成方法,从而大大缩短了膦肽的合成路线.作者用手性固定相的高效液相色谱对化合物I-1的对映异构体进行了分离、制备和结构鉴定,发现其<1>H NMR中两个乙氧基的磁不等价现象与α-C的手性无关,化合物I-1c的X-单晶衍射结果表明其磁不等价现象是由于受体环的屏蔽和去屏蔽作用引起的.初步生测结果表明某些化合物具有很好的抗植物病毒活性.
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