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驱虫斑鸠菊,Vernoniaanthelmintica(L.)Willd.,主要分布于中国新疆南部、印度、巴基斯坦等地,其种子是历代维吾尔医治疗白癜风的主要药物,目前多种治疗白癜风的制剂以驱虫斑鸠菊种子作为主药。然而,对驱虫斑鸠菊种子的研究多是针对其粗提物,而药效物质基础研究不足。针对此现状,本文对驱虫斑鸠菊种子中的细胞毒活性成分和抗白癜风活性成分展开研究。
细胞毒活性成分研究:以细胞毒活性为导向,以MS和NMR为指导,从驱虫斑鸠菊种子氯仿部位中发现了4个具有显著细胞毒活性的榄香内酯类化合物:斑鸠菊大苦素、斑鸠菊醇、斑鸠菊大苦素二聚体A和斑鸠菊大苦素二聚体B,它们对HL60细胞的IC50分别为2.1、12.0、0.72和0.47μM。解析出了微量化合物斑鸠菊大苦素二聚体A(0.2mg)和斑鸠菊大苦素二聚体B(0.5mg)的结构,斑鸠菊大苦素二聚体A和B均为含原酸酯结构的新化合物,其中鸠菊大苦素二聚体A是第1个榄香双内酯的二聚体。
抗白癜风活性成分研究:以酪氨酸酶活性为导向,以LC-MS和NMR为指导,从驱虫斑鸠菊种子甲醇部位中发现了4个能显著提高酪氨酸酶活性的黄酮类化合物:紫铆查尔酮、紫铆素、甘草素、异红花素。甘草素和异红花素均为首次从菊科植物中分离得到。