凝血因子Xa抑制剂阿哌沙班及N-甲基氨基酸酯的合成

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血栓栓塞性疾病死亡与发病率的不断上升,现已成为一种世界性高危疾病,而静脉血栓是继心肌梗死和卒中之后第三个常见的心血管类疾病,有效的预防血栓形成可以降低高危人群静脉血栓栓塞的发病率。由于新型抗凝剂在治疗此类疾病方面表现出不可比拟的优势,循证医学指南强烈推荐静脉血栓患者使用抗凝剂治疗。本文简要综述了静脉血栓的形成机制以及凝血因子Xa抑制剂阿哌沙班的国内外合成研究进展,设计了一条新的阿哌沙班合成路线,以溴苯为起始原料,经Goldberg交叉偶联、溴代、缩合消除和[3+2]环合反应最终成功合成阿哌沙班,总收
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