【摘 要】
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Hsp90是一类能够促进蛋白质正确折叠,并在应激条件下防止蛋白质变性以及细胞凋亡的分子伴侣,它在癌细胞中高度表达,促进癌症的发生与发展。抑制Hsp90的功能,可促使癌基因泛素化并降解,达到治疗癌症的目的。Geldanamycin和Reblastatin等苯安莎霉素类天然产物及其结构修饰物能够竞争性抑制Hsp90的N端ATP结合位点,表现出良好的Hsp90抑制活性。本论文总结前人的研究基础,设计了一
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Hsp90是一类能够促进蛋白质正确折叠,并在应激条件下防止蛋白质变性以及细胞凋亡的分子伴侣,它在癌细胞中高度表达,促进癌症的发生与发展。抑制Hsp90的功能,可促使癌基因泛素化并降解,达到治疗癌症的目的。Geldanamycin和Reblastatin等苯安莎霉素类天然产物及其结构修饰物能够竞争性抑制Hsp90的N端ATP结合位点,表现出良好的Hsp90抑制活性。本论文总结前人的研究基础,设计了一条经济高效的路线完成了对Reblastatin的全合成,并对Geldanamycin的合成进行了
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