目的:通过对司帕沙星的药动学/药效学结合模型(PK/PD)的研究，进而设计司帕沙星的临床最佳给药方案。　　 方法:采用常用的琼脂平板二倍稀释法测定了司帕沙星、洛美沙星、环丙沙星、莫西沙星和氧氟沙星对479株分离菌的MIC值。在志愿受试者中进行单剂口服100mg，200mg和300mg司帕沙星片的药动学研究，基于PK/PD理论，计算三种剂量给药后的AUC0-24h/M（1）C的值。以AUC0～24/MIC≥100的估计值作为预期可获得满意临床疗效的靶值（肺炎链球菌为AUC0～24/MIC≥30），以AUC0～24/MIC≥125的估计值作为预期可获得满意临床疗效并能有效预防细菌耐药性产生的靶值（肺炎链球菌为AUC0～24/MIC≥50），运用Monte Carlo模型进行10000次模拟，每次重复都根据各自的概率分布以不同AUC0-24h以及MIC值计算，将获得的累积反应分数即CFR＞90％作为最佳临床给药方案。　　 结果:单剂量口服司帕沙星片100mg，200mg和300mg后的药时曲线经分析符合二房室模型，呈线性动力学特征，主要的PK参数有:T1/2分别为19.52±2.21 h，20.41±2.41h,20.95±1.78h; Cmax分别为0.42±0.13μ g/ml,0.82±0.18μ g/ml，1.28±0.15μ g/ml; AUC0～24分别为6.81±1.51μ g.h/ml，14.31±1.82μ g.h/ml，25.5±3.3μ g.h/ml; AUC0～∞分别为8.83±1.53μg.h/ml,16.32±1.93μ g.h/ml,27.07±3.29μ g.h/ml。 T1/2不随给药剂量变化而变化为19.52～20.95 h;口服100mg的给药方案仅对沙门氏菌属的药效学CFR达90％以上，口服200mg的给药方案对肺炎链球菌、不动杆菌和金葡球菌(MSSA)的药效学CFR达90％以上，其它菌种均需口服300mg才能达到满意的临床疗效并能有效预防细菌耐药性产生，其中金葡球菌(MRSA)引起的感染应加大用药剂量。　　 结论:从药物安全性，药代动力学同步性以及成本效益角度考虑，结果表明对于沙门氏菌属引起的感染，仅需口服l00mg的给药方案即可;对肺炎链球菌、不动杆菌和金葡球菌(MSSA)引起的感染，口服200mg的给药方案即可;对于铜绿假单胞菌、表葡球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、志贺氏菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、肺炎克雷伯氏杆菌、普通变形杆菌和肠杆菌属引起的感染用药300mg可获得预期满意的临床疗效并能有效预防细菌耐药性产生。而对于金葡球菌(MRSA)引起的感染应考虑加大用药剂量，如一日给药400mg可能会获得满意的临床疗效。