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目的：对一类新药IC-162在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄及血浆蛋白结合等进行了临床前药代动力学研究以及对其与P450同工酶相互作用和体内代谢产物的初步研究。方法：本试验建立了测定生物样品中IC-162的HPLC/UV法、LC/MS/MS法。对大鼠、犬进行了口服、静脉给药后的吸收动力学进行了研究；进行大鼠口服给药组织分布和排泄的研究；进行大鼠血浆蛋白和人血浆蛋白结合率的研究；进行P450同工酶活力影响的研究；进行大鼠口服给药尿中的代谢产物初步研究。结果与结论：吸收—Wistar大鼠po给药IC-16220、40、80mg·kg-1，消除半衰期t1/2β分别为19.9、16.0、22.4h；达峰时间Tpeak分别为：6.0、4.0、24.0h；峰浓度Cmax分别为：2.218、3.818、6.277μg·mL-1；其浓度-时间曲线下的面积AUC0-48h为43.728、88.403、184.129μg·h·mL-1，Cmax、AUC0-48h与剂量呈正相关，相关系数均为0.99，其药代参数呈现一级动力学特征。Wistar大鼠iv给药IC-16220mg·kg-1，消除半衰期t1/2β为20.2h，其浓度-时间曲线下的面积AUC0-48h为66.172μg·h·mL-1；Wistar大鼠po给药IC-162注射溶液20mg·kg-1，血浆中药物的消除半衰期明显缩短，t1/2β为11.9h，达峰时间Tpeak为2.0h，峰浓度Cmax为1.389μg·mL-1，其浓度-时间曲线下的面积AUC0-48h为5.820μg·h·mL-1，绝对生物利用度为8.8%，po玉米油悬液给药的绝对生物利用度为66.1%。犬po给药IC-162软胶囊10、20、40mg·kg-1，消除半衰期t1/2分别为7.1、4.4、4.5h；峰浓度Cmax分别为37.5、60.3、106.9ng·mL-1；其浓度-时间曲线下的面积AUC0-24h为155.1，346.9，475.1ng·h·mL-1，Cmax和AUC0-24h与剂量呈正相关，其相关系数为0.99和0.97。分布—大鼠po给药后，组织含药量显著低于血浆，除胃肠外，给药后12h，肝脏含药较多，其次为肺、脾、肾等，其他组织含药量很少，到给药后24h，基本都测不到药物含量。排泄—大鼠po给药96h后，尿、粪、胆汁中IC-162的累积排泄量分别占给药剂量的百分比为0.52%、52.6%、18.2%。IC-162大鼠平均血浆蛋白结合率为87.3，人平均血浆蛋白结合率为73.6%。IC-162对CYP3A4的活力可能有弱的抑制作用(IC50=6.09μM)，其余四个同工酶活力没有明显抑制作用。IC-162尿中主要代谢产物为M1：羟基化代谢产物；M2：葡萄糖结合型代谢产物；M3：葡萄糖醛酸结合型代谢产物；M4：羟基化后与葡萄糖醛酸结合型代谢产物。