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脱氧胆酸又名去氧胆酸,属于三萜类有机化合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如:治疗肝病和胆结石、抑菌、抗疟、抗血管生成等,尤以其防癌、抗癌作用受到重视。目前大多数抗癌药物都对肝脏有不同程度的损伤。癌症的化学治疗尚缺少一种即能够抗癌、又能够保护正常肝细胞的药物,而脱氧胆酸则有望弥补这一缺陷。科学工作者在药物筛选中获得了不少活性较好的胆酸类化合物及其衍生物,但对脱氧胆酸的关注较少。因此,我们在脱氧胆酸的结构中引入氨基酸和部分杂环化合物,以期得到抗癌活性好、生物利用度高、副作用少的脱氧胆酸衍生物。本论文的研究主要分为三部分:第一部分:对脱氧胆酸等胆酸类化合物及其衍生物进行了综述,列举了其药理作用及在分子识别和高分子材料化学方面的应用,并展望了发展前景;第二部分:脱氧胆酸氨基酸、部分杂环化合物衍生物的设计、合成与表征,共设计合成了40种新化合物,具体如下:1.对脱氧胆酸C-24位羧基进行甲酯化,然后将脱氧胆酸C-3位羟基与氨基被N-芴甲氧羰基（Fmoc）保护的7种氨基酸的羧基偶联,去掉Fmoc保护基,得到14种氨基酸衍生物（DA-2（ag）、DA-3（ag））;2.将脱氧胆酸甲酯C-3位羟基进行保护,再将酯基还原成醇,然后与氨基被Fmoc保护的7种氨基酸的羧基偶联,去掉Fmoc保护基,得到16种氨基酸衍生物（DA-45、DA-6（ag）、DA-7（ag））;3.在脱氧胆酸甲酯C-3位羟基引入丁二酸连接片段,与N-叔丁氧羰基哌嗪和吗啉偶联,去掉哌嗪的Boc保护基,得到4种杂环化合物衍生物（DA-8、9（ab）、10）;4.将脱氧胆酸甲酯C-3位羟基转化为甲磺酰氧基后再转化为叠氮基,得到2种脱氧胆酸衍生物（DA-1112）;5.在将脱氧胆酸甲酯C-3位羟基进行保护后,使其酯基还原为羧基,或使其C-12位羟基氧化为羰基,然后将羰基化产物的酯基还原为羧基,或直接去掉C-3位羟基保护基,得到4种脱氧胆酸衍生物（DA-1316）;采用IR、1H NMR及13C NMR等波谱技术对合成的40种新化合物进行了结构表征。第三部分:对所合成的所有目标化合物进行了抗癌活性研究。结果发现:化合物DA-3a、DA-3g、DA-12对MCF-7和Hela细胞株均表现出抑制作用,化合物DA-7a、DA-8、DA-16显示出对Hela细胞的抑制活性。