目的:在中医理论的指导下,观察莲子心水煎液、莲心碱的抗焦虑作用,探讨作用机理。　　方法:在小鼠明暗箱装置、高架十字迷宫装置上观察莲子心对小鼠焦虑行为的影响。采用高效液相法测定小鼠脑内γ-氨基丁酸、谷氨酸和5-HT递质含量。免疫组化法观察γ-氨基丁酸A受体亚单位1(GABAAR1)、N-甲基-D-天冬氨酸受体亚单位1(NMDAR1)的表达。　　结果:莲子心水煎液及莲心总碱能显著增加小鼠明暗箱中的穿箱次数,并能显著增加高架十字迷宫中小鼠进入开臂的滞留次数及在开臂中滞留时间的百分比,与阳性药物地西泮组比较无明显差异。　　与焦虑模型组比较,莲子心水煎液小鼠灌胃剂量为1.2g/kg、莲心总碱小鼠灌胃剂量为0.004g/kg时,可以显著降低小鼠脑组织中Glu含量,NMDAR1免疫阳性细胞表达显著减少;并显著提高GABA、5-HT含量,使GABAAR1免疫阳性细胞表达显著增加,与地西泮组相比较无显著性差异。　　结论:莲子心水煎液、莲心总碱具有抗焦虑作用,其作用可能与提高大脑内部神经递质GABA、5-HT含量、能使GABAAR1免疫阳性细胞表达显著增加,显著降低小鼠脑组织中Glu含量,NMDAR1免疫阳性细胞表达降低有关。