【摘 要】
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控释制剂因其能适当控制释药、减少血药浓度波动并维持较长时间从而减少服药次数、降低毒副作用、改进治疗而得到广泛关注.对于一些需要长期服用抗炎镇痛药的患者来说,此
【出 处】
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同济医科大学 华中科技大学同济医学院 华中科技大学
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控释制剂因其能适当控制释药、减少血药浓度波动并维持较长时间从而减少服药次数、降低毒副作用、改进治疗而得到广泛关注.对于一些需要长期服用抗炎镇痛药的患者来说,此类药物的控释制剂十分有意义.阿西美辛是新一代非甾体类抗炎药,抗炎效果显著,镇痛效力强,副作用轻.该实验将阿西美辛制成CMC-Na的含药亲水凝胶骨架型颗粒和以渗透型丙烯酸树脂、乙基纤维素的混合丙酮溶液包衣成的含药颗粒,再分别加入一定量的速释颗粒制成胶囊.分别考察控释胶囊和普通胶囊的体外溶出情况,体内药效学研究采用HPLC法考察两者在家兔体内的药物代谢情况,得到相应的血浆药浓-时间曲线.通过比较可以看出,控释胶囊可使达峰时间延长(由3.00小时延长至5.41小时)、峰浓度降低(由1.1658ug/ml降至0.6408ug/ml)、消除减缓,消除半衰期T<,1/2>延长(由2.61小时延长至11.60小时),其生物利用度(AUC<,0~∞>值)也有相应的提高.
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