【摘 要】
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目的:溶致液晶作为新型的透皮给药载体,具有优良的载、释药性能,但立方液晶和六角液晶在透皮给药性能方面存在差异。本课题分别对载亲水性药物盐酸青藤碱、亲脂性药物辣椒碱的立方液晶和六角液晶的体内外的透皮性能进行研究,以期阐释不同类型溶致液晶的促透皮性能。方法:以植烷三醇为基质,正癸烷为添加剂,分别构建盐酸青藤碱、辣椒碱的立方液晶和六角液晶,以稳定性和体外透皮作为考察指标,筛选载两种药物液晶的处方;采用偏
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目的:溶致液晶作为新型的透皮给药载体,具有优良的载、释药性能,但立方液晶和六角液晶在透皮给药性能方面存在差异。本课题分别对载亲水性药物盐酸青藤碱、亲脂性药物辣椒碱的立方液晶和六角液晶的体内外的透皮性能进行研究,以期阐释不同类型溶致液晶的促透皮性能。方法:以植烷三醇为基质,正癸烷为添加剂,分别构建盐酸青藤碱、辣椒碱的立方液晶和六角液晶,以稳定性和体外透皮作为考察指标,筛选载两种药物液晶的处方;采用偏光显微镜和小角X射线散射仪进行结构表征,采用流变仪考察其流变特性。利用改良Franz扩散池法研究立方液晶和六角液晶的体外透皮特性;体内采用微透析技术取样和UPLC-MS/MS分析,考察两种液晶在大鼠体内皮肤、血液中药物浓度的经时变化,探究立方液晶和六角液晶经皮给药后局部和血液中药物的分布;并采用DSC、ATR-FTIR和TPM对立方液晶和六角液晶的透皮机制进行初步研究。结果:优选出的立方液晶和六角液晶的最佳处方分别是:植烷三醇/水=70:30（w/w）,植烷三醇/正癸烷/水=63:7:30（w/w/w）,盐酸青藤碱、辣椒碱的载药量分别为14 mg/g和0.75 mg/g;体外透皮实验表明,盐酸青藤碱液晶组的累积渗透量（Qn）和渗透速率（Js）均大于凝胶组（P<0.05）。而辣椒碱凝胶组的Qn分别是立方液晶组和六角液晶组的1.37倍和1.17倍;皮肤药代动力学参数表明,对于亲水性药物盐酸青藤碱,液晶组的AUC（0-∞）和Cmax均大于凝胶组（P<0.05）,且立方液晶组的AUC（0-∞）是六角液晶组的1.08倍;对于亲脂性药物辣椒碱,凝胶组的AUC（0-∞）大于液晶组（P<0.05）,立方液晶组的AUC（0-∞）是六角液晶组的1.72倍。血液药代动力学参数表明,对于亲水性药物盐酸青藤碱,液晶组的AUC（0-∞）大于凝胶组（P<0.05）,立方、六角液晶组的AUC（0-∞）无显著差异（P>0.05）;对于亲脂性药物辣椒碱,液晶组的AUC（0-∞）远高于凝胶组（P<0.01）,立方、六角液晶组的AUC（0-∞）无显著差异（P>0.05）。DSC扫描结果表明,经液晶处理过的皮肤样品的吸热峰相变温度降低,峰面积减小,证明液晶可使角质层结构变疏松。ATR-FTIR图谱显示,液晶作用后的皮肤,其酰胺Ⅰ峰、Ⅱ峰发生位移,证明角蛋白结构发生变化。TPM实验表明,液晶载药透皮时,药物先积累在皮肤组织的微裂隙中,再向组织中横向扩散。凝胶中的药物主要通过细胞间脂质穿透皮肤。结论:溶致液晶对不同极性药物的经皮渗透作用有差异。相比于凝胶,溶致液晶增加了亲水性药物盐酸青藤碱在皮肤中的滞留量,但减少了亲脂性药物辣椒碱在皮肤中的滞留量,而两种药物的立方液晶均较其六角液晶的皮肤滞留量大;溶致液晶可促进盐酸青藤碱与辣椒碱经皮渗透入血,且对辣椒碱的促进作用更显著,立方液晶与六角液晶间无显著性差异。
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