两株植物内生真菌次生代谢产物研究

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微生物具有生长周期短,代谢易控制的特点,其次生代谢产物的种类丰富,结构新颖,作用广泛,可通过大规模发酵实现工业化生产,是抗生素类,免疫调节剂,抗肿瘤类药物及先导化合物的重要来源,该领域吸引了许多天然药物化学研究者的关注。本论文对一株红海榄(Rhizophora stylosa)内生间座壳属真菌Diaporthe sp. IFB-31p-10和一株分自植物青皮(Vatica mangachapoi)的内生栗疫菌属真菌Endothia sp.1FB-E023的次生代谢产物和生理活性进行了研究,利用现代色谱技术(硅胶,ODS, SephadexLH-20以及HPLC等)共分得30个化合物,并综合运用各种波谱技术(MS,1H-NMR,13C-NMR, HSQC, HMQC, COSY, HMBC, NOESY及CD等)以及X-ray单晶衍射技术鉴定了结构,其中11个是新化合物,对部分化合物进行了细胞毒活性和蛋白精氨酸甲基转移酶抑制活性的初步研究。具体分述如下:1.从红树林植物红海榄(Rhizophora stylosa)内生真菌Diaporthe sp. IFB-31p-10的固体发酵物中分离鉴定21个化合物,其中7个聚酮类化合物,10个倍半萜化合物,3个糖脂类化合物,1个不饱和酸,共11个新化合物,3个新天然产物。在对人结肠癌SW1116细胞,人乳腺癌MCF-7细胞,人肺腺癌上皮A549细胞,人鼻咽癌KB细胞和人胃癌SGC-7901细胞的细胞毒活性筛选模型中,diaporine A (1)对以上5株细胞均有明显的细胞毒活性,IC50值分别为4.40,4.93,9.14,9.36和11.79μM, diaporine B (2)对人鼻咽癌KB细胞,人结肠癌SW1116细胞及人乳腺癌MCF-7细胞的IC5o分别为15.31,5.04,4.29μM, isochromophilone X(16)对以上5株细胞有强度不等的细胞毒活性(IC50值14.90-35.75μM)。其余化合物没有细胞毒活性(IC50>50μM)。在蛋白精氨酸甲基转移酶抑制剂的筛选中,化合物2有明显的抑制活性。2.从植物青皮(Vatica mangachapoi)的内生真菌栗疫菌属Endothia sp. IFB-E023的固体发酵产物分得9个化合物并鉴定了结构。其中4个细胞松弛素类化合物,2个蒽醌类化合物,3个葸酮二聚体。研究结果基本阐明了该物种固体发酵产物乙醇提取物主要化学成分及部分化合物的生物活性,并在论文中对红树林来源微生物次生代谢产物研究作了简要综述。
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