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离子交换树脂（ion-exchange resin）作为新型药物载体，因具有独特的释药特性而得到日益广泛的应用。本论文以凝胶型强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂（001×7）为体系，研究了树脂的几项基本性质：树脂堆密度为0.577～0.773mg/ml，比表面积为2.83×103m2/g，pKa为3.4，静态交换容量为4.85～4.88mmol/g，动态交换容量为5.01～5.10mmol/g，溶胀率为51.0～69.9％。这些参数为树脂在医药领域的应用提供了指导。 以“缩核模型”为理论基础，磷酸苯丙哌啉（Benproperine phosphate，BBPL）为模型药，研究了药物与树脂的交换原理、交换过程及影响交换的因素。确定交换反应的限速过程为药物在树脂颗粒内部孔道中扩散的过程，且树脂粒径越小，反应温度越高，交换速率就越大。通过对交换动力学曲线的拟合，确定交换反应为一级反应，不同粒径、不同温度时反应速率常数介于0.0378min-1和1.6300min-1之间，反应活化能介于51.30kJ/mol和55.82kJ/mo1之间。25℃时交换反应表观平衡常数为17.16，反应热为48.77kJ/mol，反应吉布斯自由能为-7.047kJ/mol，反应熵为0.187kJ/mol。研究了药物从药物-树脂上的释放，其释放过程也是一级反应，释放速率受树脂微粒粒径的大小、反应温度的高低和释放介质离子强度的高低的影响。 以丙烯酸树脂RL 100为包衣材料，采用乳剂-溶剂挥发法，制备了以药物-树脂为丸芯的缓释微丸。经单因素考察实验，找到了影响药物释放的因素。通过正交实验，优化出最佳包衣液处方和包衣工艺，制备了具有明显缓释特征的微丸。 通过对药物-树脂缓释微丸性质的研究和对各种助悬剂的筛选，确定了混悬剂的处方，制备了药物-树脂缓释混悬剂，并对其释药机理进行了探讨，其释药曲线符合Higuchi方程，为扩散释药。 沈阳药科大学硕士学位论文 摘 要 考察了温度、光照和低温等条件对药物－树脂缓释混悬剂稳定性的影响， 结果表明混悬剂在各种条件下都保持稳定。 对药物－树脂缓释混悬剂进行了人体内药物动力学研究，结果表明自制缓 释混悬剂的乙为6．00小时，L／。为18．14，J’时，乙为441．7 us／ml，表明 自制缓释混悬剂能够较长时间保持有效血药浓度平稳。其相对生物利用度为 112．8％，与参比制剂等生物利用度。其体内吸收和体外释放相关性良好，可 以用体外释放实验作为控制该制剂质量的手段。