【摘 要】
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C3位含有四取代碳立体中心的3,3’-二取代氧化吲哚骨架是许多生物活性分子和天然产物中常见的结构单元。利用C3-单取代氧化吲哚作为亲核试剂在氧化吲哚骨架中构建手性季碳中
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C3位含有四取代碳立体中心的3,3’-二取代氧化吲哚骨架是许多生物活性分子和天然产物中常见的结构单元。利用C3-单取代氧化吲哚作为亲核试剂在氧化吲哚骨架中构建手性季碳中心是一种最直接的方法。我们发展了有两种手性配体参与的新型金属镁催化剂介导的C3-吡咯基-氧化吲哚与末端炔丙基酮的不对称共轭加成反应,成功地构建了含有吡咯杂环的3,3’-二取代氧化吲哚骨架。此外,可已将加成产物在酸性条件下顺利地进行转化,得到具有高对映选择性的含有八元环的螺环氧化吲哚结构。该反应条件温和、底物普适性广,为螺环氧化吲哚中环化合物的合成提供了一条高效的途径,对于含中环结构药物分子的设计和发现具有重要的意义。
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