抗哮喘药孟鲁司特手性醇中间体的合成与工艺优化

来源 :复旦大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:beardengsha
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
孟鲁司特是由美国默克公司开发的一种白三烯受体拮抗剂,其主要用于哮喘以及哮喘引起的过敏症的治疗。它是目前国内外广泛关注的三个白三烯受体拮抗剂(LTRAs)之一。本论文主要介绍了孟鲁司特手性醇中间体的合成以及工艺优化。手性醇中间体的化学名为2-(3-(3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)-(3S)-3-羟丙基)苯甲酸甲酯。研究主要是针对文献报道相对较成熟的工艺进行了多方面的优化,进而使其更适应工业化生产。我们着重地讨论研究了不对称还原剂的制备、还原剂的标定以及还原反应条件的简化;从反应试剂的定量、反应的温度与反应时间的调整、反应原料的替代以及后处理的简化等几个方面对工艺进行了优化使之适应工业化生产。最终,我们打通了工艺路线的同时全面优化了反应工艺,并且通过中试反应也进一步验证了反应工艺的稳定性。总的来说,优化过的工艺达到了我们预期的目标,建立了一条相对安全、环保、经济的工业化生产路线。
其他文献
政府是城市规划制定的法定主体,政府的价值取向与行为动机在很大程度上决定了城市规划是否公平与公正。本文首先从政府及其官员的价值取向出发,研究了政府影响公共政策的基本
谨慎性原则是会计核算的基本原则之一,它对具体会计核算行为有着非常重要的指导性作用。要求企业在会计核算中坚持谨慎性原则,使会计信息全面、系统、正确地反映企业的实际情
叙述了N-乙烯基己内酰胺的国内外研究现状和进展,介绍了它的合成工艺及应用。论述了制取乙烯基己内酰胺的液相法:在氢氧化钾存在下,通过乙炔和己内酰胺发生反应生成。该方法操作
<正>长期以来,学界把"说法现身"与"现身说法"作为曲艺与戏剧的区别。这一观点是源自代苏州弹词名家马如飞撰写的《出道录》所附"杂录"中的经典论述,"沈沧州云,书与戏不同何也
从城镇体系的规划背景、规划核心、规划保障和规划操作层面,分别引入全球城市体系理论、城市竞争力理论、开发建设的空间管治理论和区域协调理论,并对这些理论进行了细致分析
城市规划与生活方式有着密切的联系。当前社会中一些生活方式的异化现象,固然是由多种因素造成,但规划不当或者缺失也是原因之一。引导简约型生活方式的形成,城市规划理应有
大学生大部分都在学校就餐,很多学生在饮食方面有很大程度不健康行为,不良的饮食习惯。据调查,目前大学生无论是营养状况,还是对安全健康食品的知识掌握,都存在一定的欠缺。
幼儿园环境布置是指教育者根据幼儿园教育的要求和幼儿身心发展的规律,充分挖掘和利用幼儿生活环境中的教育因素,并创设幼儿与环境相互作用的活动情景。它能将环境因素转化为
从理论研究和现状调研出发,通过分析江南新旧农村的特征对比,对江南新农村的动态发展模式进行探讨,进而形成物质形态规划成果,并就农村未来发展中的控制和引导模式展开了一定
现有国资委和国有企业政策、法律及实践定位互相矛盾、含混不清,导致国资委和国有企业无法对自身进行准确定位,国有企业绩效无法充分实现,现有绩效遭到质疑否定。改变现状的