本文论述了抗肿瘤药物的分类及作用机制,详细的介绍了核苷类抗肿瘤药阿扎胞苷的合成及研究现状。重点研究了阿扎胞苷的合成方法。通过实验考察,确定了合成路线;以降低成本、简化操作、提高收率、节能环保为目标,对合成工艺进行研究。以肌苷为原料,经乙酰化制得1,2,3,5-四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖。以双氰胺为原料,经脱水,硅醚化保护后再与1,2,3,5-四-D-乙酰基-β-D-呋喃核糖经过缩合、氨解反应,合成目标产物阿扎胞苷,收率为62.1%(以1,2,3,5-四-O-乙酰-β-D-呋喃核糖计)。反应中剩余的D-核糖可回收再利用。其关键中间体及终产物均经MS、~1H-NMR确证。对1,2,3,5-四-D-乙酰基-β-D-呋喃核糖、1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖和5-氮杂胞嘧啶等中间体的进行了详细的工艺考察,且引入微波反应,缩短了反应时间,节约了溶剂用量。优化后的工艺具有生产成本低、操作简便、易行等优势,为工业化生产提供了可行的技术支持。另外,还自行设计了一条阿扎胞苷的合成路线,并进行了工艺考察,得到了目标产物阿扎胞苷,该路线具有步骤较短,操作简便等优点,但其收率尚不理想,工艺还有待改进。