21世纪以来,流感病毒变异性的增强以及高致病性禽流感在世界范围内的频繁暴发,给人类的日常生活和经济发展带来了严重影响。目前,疫苗接种和药物治疗是防治流感的主要措施。但流感病毒亚型多、易突变的特点使得人们预测流感爆发的准确性大为降低,从而导致常规流感疫苗对不可预见的新型流感病毒束手无策。因此,探索新的安全、有效的抗流感病毒药物成为当前的研究热点。神经氨酸酶(NA)抑制剂是近年研制成功的一类新型抗流感病毒药物,对于流感的治疗和预防具有较好的效果。其中板蓝根生药和现有制剂具有较好的抗病毒作用,研究表明表告依春为板蓝根抗流感病毒的主要有效成分之一。为此,本课题以表告依春为先导化合物,通过对其结构的修饰,得到一系列具有较好活性的神经氨酸酶抑制剂。本论文的主要研究工作有:以醛类化合物为原料,通过醛基加成、氰基还原、羟基氨基缩合和N-取代等化学反应合成了一系列1,3-噁唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂。接着将所得化合物通过酶标仪测得荧光强度数据后,计算得到每个1,3-噁唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂的抑制率和IC50值,最后通过分子对接对此类化合物具有较高活性进行了分析和解释。