癌症是人类面临的严峻的健康问题,传统的抗生素类药物治疗很可能引起肿瘤耐药,而光动力疗法具有无创、危害小、无耐药等优点,已成为生物医学、环境科学和材料化学领域的主要治疗方法。BODIPY染料具有较高的荧光量子效率、较大的摩尔消光系数、易于修饰和肿瘤线粒体成像的特性,是一类有运用前景的光敏剂和影像剂。脂肪酶在肿瘤中高表达,并且脂肪酶识别的染料具有肿瘤选择性。因此引入脂肪酶识别的天然产物或官能团来修饰BODIPY核心的结构可望获得用于脂肪酶识别的光敏剂。通过研究天然药物-光敏剂的超分子自组装,可以获得具有优异性能的纳米BODIPY染料,有望将其应用于蛋白质检测和癌症治疗的探针中。本文介绍了穿心莲内酯、金刚烷胺和BODIPY衍生物的以及光致产酸剂的研究进展。设计,合成了三种新的纳米BODIPY-药物组装体和一种金刚烷胺衍生物,并通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）、紫外可见光谱（UV-vis）、荧光光谱、透射电子显微镜（TEM）等方法对它们的结构进行了表征。深入探讨了BODIPY衍生物的抗癌活性和蛋白质识别能力。主要创新成果如下:（1）穿心莲的主要天然生物活性成分是穿心莲内酯（Andro）。为了增加癌细胞对Andro的吸收,研究了硝基取代的氟硼吡咯（NBDP）作为Andro的载体,发现NBDP与Andro有较强的结合作用;进一步合成了两个基于NBDP的纳米组装体（NBDP-Andro和纳米NBDPAndro@PEG）,并通过光谱方法对其进行了表征。发现Andro与NBDP的结合开启了NBDP的发射,因而NBDP可作为Andro感应的荧光开启类探针;进一步研究发现NBDP-Andro组装体中Andro通过分子间作用力驱动NBDP-Andro与蛋白质（BSA）和脂肪酶的相互作用。此外,MTT分析证实,纳米NBDPAndro@PEG可以显著抑制MCF-7乳腺癌细胞增殖。因此,硝基取代的BODIPY可以作为穿心莲内酯的载体用于癌症治疗。（2）3-羟基吡啶甲酸是细菌次生代谢产物的重要吡啶结构单元。为发展脂肪酶识别的小分子,我们合成并表征了新的化合物金刚烷-羟基吡啶甲基酰胺（标记为PAd）,并研究了其对脂肪酶和BSA的识别作用,发现PAd能显著与脂肪酶结合产生性的lipase-PAd组装体。而且,体内MTT测定证实PAd可以提高MCF-7乳腺癌细胞增殖的抑制率。因此,PAd是靶向脂肪酶的小分子,研究结果为开发新型抗癌药物的一种提供新的策略。（3）为发展在低p H值下抑制细胞内蛋白质的合成,增加酸度实现细菌灭活的方法,我们合成并表征了一个新的氟硼吡咯类化合物（NBDP-Cl）,并研究其光物理活性。结果表明,NBDP-Cl是一种荧光可视质子供体,并证明NBDP-Cl是一种非常有前途的光酸消毒剂。