【摘 要】
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该文设计并优化了一条新颖的氯雷他定和地洛他定的全合成路线：以2-氰基-3-甲基吡啶为原料,通过Ritter反应,烷基化,腈化,水解,环化等五步反应合成了氯雷他定的重要中间体8-氯-1
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该文设计并优化了一条新颖的氯雷他定和地洛他定的全合成路线：以2-氰基-3-甲基吡啶为原料,通过Ritter反应,烷基化,腈化,水解,环化等五步反应合成了氯雷他定的重要中间体8-氯-10,11-二氢-4-氮杂-5H-二茉并[a,d]-5-环庚酮,与另一中间体1-乙氧甲酰基-4哌啶酮反应合成了氯雷他定,进一步水解得到地洛他定,总收率为9.4﹪.其结构经核磁共振、质谱等确证.此路线反应步骤较短,最大的优点是反应条件较温和,避免了传统的要求严格无水无氧操作的格氏反应、液态HF或气态BF<,3>的超酸环境及高温高压等苛刻条件.因此是一条较理想的氯雷他定与地洛他定的工业化路线.
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