RG-I型果胶与半乳凝素-1、-2、-3和-8相互作用的比较研究

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半乳凝素是动物凝集素家族的成员之一,其能与细胞膜和胞外基质上的糖类物质结合,不同半乳凝素结构上的差异性导致其功能也各不相同。半乳凝素-1、-2、-3和-8均在肿瘤发展过程中发挥作用,参与肿瘤细胞与细胞或周质之间的识别和粘附,影响肿瘤的增殖和迁移等过程。半乳凝素-1、-2、-3和-8可以作为多种癌症治疗药物的靶点,研发其抑制剂对于癌症治疗有着重要的意义。研究表明,RG-I型果胶与半乳凝素-3有较好的亲和力,但与其他半乳凝素相互作用的研究鲜有报道。本文制备了不同结构的RGI型人参果胶和土豆果胶,研究了其与半乳凝素-1、-2、-3和-8的相互作用,旨在探讨和阐明其作用的规律。本文以人参果胶为原料采用柱层析和酶解相结合的方法制备了RG-I型果胶2A-UDp,同时以土豆果胶为原料采用凝胶柱层析的方法分离纯化得到侧链半乳聚糖含量不同的RG-I型果胶GPS-A、GPS-B和较纯的半乳聚糖GPS-Cp,利用甲基化分析并确定他们的结构。采用亲和层析的方法制备了半乳凝素-1、-2、-3和-8,然后通过红细胞凝集阻抑实验和生物膜干涉实验研究了不同结构的RG-I型果胶与半乳凝素-1、-2、-3和-8之间的相互作用,并对其规律进行了总结归纳。红细胞凝集阻抑实验结果显示,RG-I型果胶与半乳凝素-1、-3和-8之间存在相互作用,随着侧链半乳聚糖数量增加,其对半乳凝素-1、-3和-8诱导的红细胞凝集的抑制作用增强。生物膜干涉实验结果显示,半乳凝素-2与RG-I型果胶之间不存在结合作用,半乳凝素-1与RG-I型果胶之间的结合作用相对较弱,而半乳凝素-3和-8与RG-I型果胶之间存在很强的结合作用。RG-I型果胶的分子量增大会在一定程度上减弱半乳凝素-3和-8与RG-I型果胶之间的结合作用,同时使RG-I型果胶与半乳凝素-1的结合作用消失。推测在“液相-固相”反应条件下,当RG-I型果胶的分子量较大时,产生的空间位阻显现出阻碍其与半乳凝素之间结合的作用,因此RG-I型果胶的侧链半乳聚糖数量增加没有显示出对相互作用的增强效应。本文制备了不同结构的RG-I型果胶并对其进行了结构分析,丰富了多糖结构研究的基础。此外,本文对RG-I型果胶与半乳凝素相互作用的对应关系规律的研究,将为寻找半乳凝素抑制剂,以及多糖类抗肿瘤药物的研发和应用提供新的信息。
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