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阿克他利是治疗类风湿性关节炎（RA）的新药，它的作用机制与常用的抗风湿药物有所不同，主要是通过免疫调节作用来纠正免疫系统的紊乱状态，从而缓解和改善病情，属改变病情药物。本文采用HPMC作为基本骨架材料，结合其他辅料，分别制备了日服一次（ActA）和日服两次（ActB）的阿克他利缓释片。采用不同的体内外分析方法对其进行了科学的评价。 测定了阿克他利在不同介质中的溶解度和稳定性。建立了以紫外分光光度法为基础的阿克他利缓释片体外分析方法；采用高效液相色谱法检测体内血药浓度。以上方法准确可靠，方便快捷，很好地满足了本研究中的各项分析要求。 分别以两种缓释片在0—14hr、0-12hr药物的释放度为判定标准，考察了处方因素、工艺因素及溶出条件对释放的影响，并以此为基础应用L9（34）正交试验设计优化处方，筛选出最优处方；释药机理研究表明两种阿克他利缓释片均为非纯Fick扩散（non-Fickian）机制，即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果，但对于不同的缓释片来说，两种作用在的释药过程中所占比重不尽相同。 以阿克他利普通片为参比制剂，采用三交叉给药，对自制的两种阿克他利缓释片进行了家犬体内药动学研究。经计算，日服一次和日服两次的阿克他利缓释片的体内平均滞留时间MRT和Tmax显著延长，相对生物利用度分别为（94.54±17.52）％、（103.33±21.66）％。经方差分析及双单侧t检验证明，两种制剂均与普通制剂生物等效。应用反卷积分对两种缓释片的体内外