【摘 要】
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本文以价廉的3-羟基-2-丁酮为起始原料,经反应三步合成了抗菌新药仑氨西林。由3-羟基-2-丁酮与固体光气反应经酰氯化、环合和重排合成了4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烷-2-烯(DM
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本文以价廉的3-羟基-2-丁酮为起始原料,经反应三步合成了抗菌新药仑氨西林。由3-羟基-2-丁酮与固体光气反应经酰氯化、环合和重排合成了4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烷-2-烯(DMDO),再用磺酰氯对DMDO进行氯化后重排制备了4-氯甲基-5甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(DMDO-C1),DMDO-C1与氨苄西林经过酯化反应得到仑氨西林。以羟基丁酮计,总收率为37%,中间产物及目标产物的结构经IR和~1HNMR得以证实。应用该方法合成仑氨西林,反应步骤短、后处理简单,为仑氨西林在国内工业化生产打下基础。
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