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肝癌是我国常见的恶性肿瘤之一，其对大多数临床肿瘤化疗药物不敏感。博来霉素A6（A6）为博来霉素中的单一组分，对肝癌细胞有较强杀伤作用，对祼鼠移植人肝癌BEL-7402有明显抑制作用，本研究将抗肝癌单克隆抗体与A6偶联，观察偶联物对肝癌细胞的杀伤作用和对裸鼠移植入肝癌的疗效。 用人肝癌BEL-7402免疫BALB／c小鼠，取免疫鼠脾细胞与小鼠SP2／O骨髓瘤细胞融合。得杂交瘤780株，筛选出分泌抗人肝癌抗体杂交瘤143株，其中H111分泌的抗体为IgG1型。与人肝癌BEL-7402，人肝癌7721和人肝癌PLC有强阳性反应，与人鼻咽癌CNE-2和人咽上皮癌KB细胞有弱交叉反应，与人大肠癌HT-29，人肺癌A549，人胚肺二倍体细胞2BS无交叉反应。PAP-酶免疫组化证明与BEL-7402细胞膜表面抗原结合。126I标H111单抗在荷瘤裸鼠体内分布以肿瘤最多达1.33％。 用Dextran T40为中介体的方法连接H111单抗和博来霉素A6，偶联物兼有两者的生物活性，抗体与A6偶联率为1：287，抗体活性大部保留，A6保留原活性6.3％．125I标记H111-Dex-A6偶联物在裸鼠移植人肝癌组织中有较多分布。 H111-Dex-A6偶联物作用1小时对人肝癌BEL-7402细胞克隆形成90％抑制浓度（IC90）为0.127uM，A6为15.16uM，非特异性单抗M3与A6偶联物（M3-Dex-A6）为9.33uM，H111-Dex-A6比A6提高119倍，比M3-Dex-A6提高73倍；对KB细胞克隆形成IC90 H111-Dex-A6为0.825uM，As为11.49uM，M3-Dex-A6为13.19uM，H111-Dex-A6比A6和M3-Dex-A6分别提高14和16倍；H111-Dex-A6对BEL-7402细胞毒性比KB细胞强6.5倍。同时加入游高H111单抗能阻断H111-Dex-A6细胞毒性：同时加入M3单抗和非针对同一抗原决定簇的单抗Hp1均不能阻断H111-Dex-A6的细胞毒作用。 人肝癌BEL-7402移植于裸鼠皮下，6天后分别腹腔注射A6，H111单抗与A6混合物，M3-Dex-A6偶联物和H111-Dex-A偶联物，另一组注射磷酸缓冲液（PBS）为对照，每周二次，共8次，第28天后测量瘤体积。PBS