银线草（Chloranthus japonicus Sieb）为金粟兰科植物，其全草供药用。银线草药用历史悠久，生物活性较强，民间应用十分广泛。具有祛湿散寒、活血止痛、散瘀解毒等作用，主治风寒咳嗽、风湿痛、闭经，跌打损伤、瘀血肿痛、咳血等。银线草分布于我国黑龙江、吉林、河北、山西、山东、陕西、甘肃等省份。其天然植物资源极为丰富。但是迄今，对该植物几乎没有进行有效的开发和利用。我们课题组对20余种中草药进行抗肿瘤活性筛选，发现金粟兰科植物银线草的总提取物具有非常强的抑制肿瘤作用。本文结合溶剂法和大孔吸附树脂法将银线草总提取物分为四个不同部位，通过小鼠S₁₈₀肿瘤、EAC肿瘤和H₂₂肿瘤等体内抑瘤实验确定了银线草抗肿瘤的有效部位，该有效部位具有较强的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡。本文对银线草抗肿瘤的有效部位进行了系统的提取分离和结构鉴定研究。通过硅胶、ODS、Sephadex LH-20等柱色谱和HPLC等现代提取分离方法和技术，分离出30个化合物。采用¹H-NMR、¹³C-NMR、¹H-¹HCOSY、HSQC、HMBC和NOESY等1D及2D-NMR波谱学测试技术，并结合ESI-MS，HR-ESI-MS等质谱，鉴定了其中27个化合物的结构，其中有9个倍半萜类化合物（yinxiancaoside D, chloranosides A, yinxiancaoside E, 3S, 5R, 8R-3, 5-dihydroxymegastigma-6, 7-dien-9-one, 3S, 5R, 8R-3, 5-dihydroxymegastigma-6, 7-dien-9-one-3-O-β-D-glucopyr anoside, pisumionoside, 3S, 5R, 6R, 7E, 9S-tetrahydroxy megastigmane-7-en-3-O-β-D-glucopyranoside, 3S, 5R, 6S, 7E, 9S-tetrahydroxy-megastigmane-7-en-3-O-β-D-glucopyranoside, 3S, 5R, 6R, 7E, 9S-tetrahydroxy megastigm ane-7-en-3-O-and-9-O-β-D-diglucop-yranoside）、10个木脂素类化合物（7S, 8R-dihydrodehydrodico-niferylalcohol, 7S, 8R-urolignoside, 7S, 8R-dihy drodehydrodiconiferyl alcohol-9-O-β-glucopyranoside, 7S, 8R-dihydrodehydro-diconiferylalcohol-9’-O-β-glucopy ranoside, 7S, 8R-5-methoxydihydrodehydro diconife-rylalcohol-4-O-β-glucopyranoside, 7S, 8R-4, 7, 9, 9’-tetrahydroxy-3, 3’-dimethoxy-8-O-4’-neolignan, 7S, 8R-7, 9, 9’-trihydroxy-3, 3’-dimethoxy-8-O-4’-neolignan-4-O-β-D-glucopyranoside, 7S, 8R-7, 9, 9’-trihydroxy-3, 3’, 5’-trimethoxy-8-O-4’-neolignan-4-O-β-D-glucopyranoside, （+）-p inoresinol-O-β-D-glucopy-ranoside, cleomiscosin C-4-O-β-glucopyrano-side）、4个皂苷类化合物（3-O-α-L-arabino-pyranosyl-hede-ragenin-28-O-α-L-rhamno-pyranosyl-（1→4）-β-D-glucopy-ranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranosyl ester, 3-O-α-L-arabinopyranosyl-caulophyllogenin-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→4）-β-D-glucopy-ranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranosyl-ester, 3-O-β-D-glucopyranosyl-（1→2）-α-L-arabinopy-ranosyl-hederagenin-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→4）-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyranosyl ester, 3-O-β-D-glucopyranosyl-（1→3）-α-L-arabino pyranosyl-hederagenin-28-O-α-L-rhamnopyranosyl-（1→4）-β-D-glucopyranosyl-（1→6）-β-D-glucopyra-nosyl ester）和4个其它类化合物（5’-hydroxyjasmone 5’-O-β-D-glucopyranoside, androsin,β-acuminosidase, 4-methyl-2, 6-dimethoxylphenol-1-O-β-D-glucopyranoside）。在这27个化合物中，确定有一个新化合物（4-methyl-2, 6-dimethoxyl-phenol-1-O-β-D-glucopyranoside），另有17个化合物在该植物中首次发现。本文考察了银线草抗肿瘤有效部位和单体化合物对Hepg-2、OV420、MCF-7人肿瘤细胞增殖的抑制活性并总结了构效关系。结果表明，银线草抗肿瘤有效部位对Hepg-2、OV420、MCF-7肿瘤细胞生长均具有较强的抑制作用，首次发现银线草抗肿瘤活性主要来源于三类结构母核的化合物，分别是倍半萜类、二氢苯骈呋喃型木脂素类和五环三萜皂苷类化合物。不同类型化合物对不同人肿瘤细胞毒性也具有一定的特异选择性，同一结构母核的化合物其细胞毒活性的差异又主要来源于立体异构和取代基团的种类和连接位置差别。各类化合物的抗肿瘤活性作用均弱于有效部位CJ-3，提示各类化合物之间可能存在一定的相互协同作用。9种倍半萜类化合物的抗肿瘤生物活性均为本研究中首次发现，该类成分有望成为抗肿瘤药物或药物前体。本文通过对银线草抗肿瘤有效部位进行系统深入的化学成分和生物活性研究，基本阐明其抗肿瘤的活性物质基础，为今后深入研制临床急需的抗肿瘤新药提供了坚实的研究基础和科学依据，具有重要的社会和经济意义。本研究填补国内外对银线草的抗肿瘤化学成分和药理作用研究领域的空白，不仅具有重要的理论和学术价值，也具有非常广阔的应用前景。