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为探讨CsB-851(一种人工发酵虫草菌醇提取物的有效成分)抗血栓形成的效应,本文采用实验性兔腹主动脉血栓模型,并以铬-51标记血小板为指标,定量观测血小板与去内膜动脉璧的相互作用,并通过观察CsB-851对血小板聚集和凝血功能的影响,初步探讨了其作用的机制。 雄性新西兰白兔静脉注射铬-51标记自体血小板后即刻用5FFogarty气囊管损伤腹主动脉内膜,一小时后处死动物,分离受损的腹主动脉和未受损的胸主动脉,分别测定其放射活性和干重,计算每克干重动脉段上标记血小板数。结果表明:每克干重腹主动脉段上的标记血小板数为胸主动脉的5至7倍,可用于血小板与去内膜动脉壁之间相互作用的定量分析。药物组于损伤内膜前1小时起持续静滴CsB-851(30微克/公斤/分钟),损伤内膜后1小时每克干重受损动脉段上标记血小板数(98.14±9.41×106;n=6)明显低于静滴生理盐水的对照组(201.25±27.21×106;n=6),差异显著(p<0.05)。此抑制作用随药物剂量增大而增强。以90ug/Kg/min静滴者的标记血小板数为59.20±8.16×106(n=6),与对照组相比,P<0.01。 药物体外实验证实CsB-851明显抑制胶原和ADP诱导的血小板聚集,两者IC50分别为2.4±0.38和34.5±18.3微克/毫升(n=5)。药物体内效应表明:以90微克/公斤/分钟静滴CsB-851(n=6),15分钟时即可抑制血小板聚集(抑制率13.4±3.0%),60分钟时抑制作用达高峰(抑制率