【摘 要】
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本文根据钯催化的C-H键活化的原理,对钯催化苯环邻位Csp2-H键的芳基化文献进行了分类综述。考虑到二氢嘧啶酮的多官能团化研究对于生物筛选“类药性”分子结构的多样性具有重
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本文根据钯催化的C-H键活化的原理,对钯催化苯环邻位Csp2-H键的芳基化文献进行了分类综述。考虑到二氢嘧啶酮的多官能团化研究对于生物筛选“类药性”分子结构的多样性具有重大意义。我们选定3,4-二氢嘧啶-2-酮(DHPMs)为反应底物,重点研究了Pd(OAc)2催化的二氢嘧啶酮C-4芳环邻位Csp2-H键的联芳基化反应。通过分别考察催化剂、溶剂、酸碱条件及添加剂对反应的影响,筛选出最优的反应条件。以Pd(OAc)2为催化剂,AgOAc为添加剂,在优化条件下,高选择性地实现了3,4-二氢嘧啶-2-酮(DHPMs)C-4位的联芳基化(Scheme1)。以中等到高的产率合成了一系列未见文献报道的二氢嘧啶酮的C-4联芳基化产物。所得新化合物均经1H NMR,13C NMR, HRMS确证结构。R1=H1m-OCH3, p-OCH3, p-NO2R2=H, p-CH3, p-OCH3, p-Br, p-CI,o-CH3, o-OCH3, o-NO2Yield:51-91%Scheme1
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