为了寻找具有较高生物活性的吡唑酰胺衍生物和吡唑酰基硫脲衍生物，利用生物等排性原理和活性亚结构连接法设计并合成了两个系列共计20个未见报道的新型吡唑酰胺衍生物和吡唑酰基硫脲衍生物，并通过IR，1HNMR，和元素分析对所合成的新化合物进行了结构确认和表征。 　　吡唑酰胺类化合物具有广泛的生物活性，已被用着杀虫剂、除草剂、杀菌剂等。因此，本文将具有较好活性的基团对三氟甲基苯胺引入到4-位吡唑酰胺中。合成第一系列共10个吡唑酰胺类化合物。酰基硫脲类化合物同样具有广泛的生物活性，人们广泛地研究开发及生产具有酰基硫脲结构的杀虫剂、杀菌剂、除草剂、植物生长调节剂等。利用活性亚结构连接法，把既含有吡唑基又含有硫脲基的两种活性基团结合在一起，同时引入含氟活性基团对三氟甲基苯胺。合成第二系列共10个吡唑酰基硫脲类化合物。 　　笔者用PEG-600为催化剂，用固—液相转移催化法合成第二系列化合物。与硫脲的经典合成方法相比，此方法具有反应条件温和，操作简便、产率较高等优点，是一种制备酰基硫脲的好方法。