香豆素类化合物广泛存在于各科天然植物中,因其具有多种多样的物理性能和生理生物活性,譬如荧光性能、抗菌、抗炎、抗HIV、抗癌活性等,在香料、光学、医药及农业领域中备受关注。现如今,香豆素衍生物已成为有机化合物中一个重要分支,从中筛选出有效的先导化合物,进而开发低毒、高效、低残留的生物农药具有十分广阔的前景。本文以间苯二酚和其衍生物为原料,与β-酮酸醋经Pechmann缩合得11种7-羟基香豆素中间体,6种7-羟基香豆素中间体和不同的胺反应合成了28种香豆素并[8,7-e][1,3]噁嗓衍生物。以上述制备的7-羟基香豆素中间体和取代甲烷二胺经Mannich反应合成了 21种香豆素曼尼希碱。所有目标产物结构均经红外、核磁氢谱、质谱进行了表征,部分化合物结构经核磁碳谱表征。体外测定了合成的香豆素并[8,7-e][1,3]噁嗪系列衍生物对6种常见农业病菌草莓灰霉、辣椒炭疽、番茄早疫、小麦赤霉、水稻纹枯、苹果斑点病原菌的抗菌活性。初步生测结果表明,该系列化合物对6种供试病菌有不同程度的抑菌活性,整体对草莓灰霉和水稻纹枯病菌药效较好,其中化合物5a抗菌效果最佳,对草莓灰霉、辣椒炭疽、小麦赤霉、水稻纹枯病菌抑制率分别为98.7%、79.6%、69.8%、88.2%,并选取部分抗菌活性较好的化合物进一步测定了 EC50值。