砂仁挥发油纳米脂质体制备及其在敷贴剂中的应用研究

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本文通过比较不同制备方法对砂仁挥发油脂质体包封率以及粒径的影响,确定采用薄膜分散-探头超声法制备纳米砂仁挥发油脂质体。考察超声时间、冷却方式、维生素E和胆酸钠添加剂等因素对砂仁挥发油纳米脂质体性能的影响以确定砂仁挥发油纳米脂质体制备工艺;通过单因素分析确定了最佳处方。实验证明:该纳米脂质体的包封率可达94.7%,粒径小于100nm,表面张力小于蒸馏水,黏度约为蒸馏水的三倍,更易于停留在皮肤表面,有利于药物作用时间的延长。 本文考察了脂质体包封率、氧化值、pH值、粒径等性质随放置时间的变化情况。结果表明新鲜制备的脂质体包封率为94.7%,氧化值仅为0.0301μg。室温下,该脂质体在8天内保持了良好的稳定性,第10天出现手摇可消失的絮状悬浮物,而在冰箱内冷藏保存可以有效提高其稳定性。 将砂仁挥发油纳米脂质体应用于敷贴制剂,该药物对动物胃肠功能的作用研究表明:纳米砂仁挥发油脂质体可以提高厌食动物的进食量、体重增量;而且该功效较传统砂仁敷贴制剂强。 纳米砂仁挥发油脂质体敷贴剂可以对抗复方地芬诺酯对小肠的抑制作用,对复方地芬诺酯制作的模型小鼠小肠推进表现为促进作用,而对正常小鼠小肠推进的促进作用并不明显。该敷贴剂可以降低兔离体肠段的收缩频率,提高其平均张力。 纳米砂仁挥发油脂质体敷贴剂治疗儿童厌食症临床研究表明:纳米砂仁挥发油敷贴制剂对厌食患儿有一定的治疗作用,能提高厌食患儿的食量、改善厌食患儿的食欲、改善厌食患儿的腹胀、恶心、呕吐、便秘、腹泻等临床症状;在治疗厌食患儿的综合疗效和主症疗效上,对于改善患儿对D-木糖醇吸收量,改善患儿食欲、食量、腹胀、恶心、呕吐、便秘、腹泻等症状上优于传统砂仁敷贴制剂和单纯砂仁挥发油敷贴制剂。 由此可见,利用纳米砂仁挥发油脂质体敷贴剂可以有效提高砂仁的临床疗效,以及厌食患儿的食欲和食量,改善患儿肠道的吸收功能。说明该纳米砂仁挥发油脂质体局部用药能提高药物的透皮速率,增强药物的治疗效果。
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