新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂的合成及生物活性研究

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以“鱼尼丁”受体为靶标的邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物是由美国杜邦公司于2002年发现的一类广谱、高效、低毒、绿色、环保的新型杀虫剂,并先后推出了商品化的品种氯虫苯甲酰胺(Chlorantraniliprole)其结构式为:近年来,以氯虫苯甲酰胺为先导化合物的邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物的研究成为各大公司及研究机构的研究热点,得到了一系列结构新颖并具有一定生物活性的该类化合物。本文在通过查阅文献总结他人对于该类化合物研究的基础上,利用生物电子等排理论,遵循新农药创制原则,在结构中引入硫代酰胺、含氟基团合成出一系列新型该类杀虫剂,并利用质谱、核磁、元素分析等检测手段验证结构,通过生物活性测试,筛选出高活性该类杀虫剂品种,并就3-5C结构进行了工艺方面的研究。本文设计合成出了三个系列共40种新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类杀虫剂结构:(1)硫代苯甲酰胺类;(2)3,5-二卤代硫代苯甲酰胺类;(3)含氟硫代苯甲酰胺类。其结构通式为:
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