恶性肿瘤是人类生命安全的重要威胁之一,其发病率及致死率一直居高不下。在众多治疗恶性肿瘤的方法中,化疗药物应用范围广、治疗效果佳。其中,铂类抗肿瘤药物因其细胞毒性大、治疗效果好而被广泛应用。但因其毒副作用大、水溶性差、易产生耐药性而受到限制。为克服这些缺陷,可对铂类抗肿瘤药物结构进行改进,增强其水溶性。设计新型的载药分子,将其与铂类抗肿瘤药物结合制备前体药物,增强其在血液循环中的稳定性。将铂类抗肿瘤前体药物与一些靶向分子结合,增强其特异性。本论文以顺铂、顺式-二氯(1,2-环己二胺)铂、谷氨酸为原料,制备新型的二价铂类抗肿瘤药物,采用红外光谱、核磁氢谱、质谱方法对其进行结构表征,确定得到目标产物。设计并合成一种可被溶酶体降解的以缬氨酸-瓜氨酸二肽为基础的连接体,将其与新型二价铂类抗肿瘤药物偶联制备前体药物。采用红外光谱、核磁氢谱、核磁碳谱、质谱的方法对每步产物进行结构表征,可确定目标产物已得到。以牛血清蛋白(BSA)为模型,将其与上述铂类前药偶联并进行活性研究。偶联物中铂类前药与BSA分子比分别为5.42、5.23；BSA-铂类前药偶联物累积释药率在细胞破碎液环境中45h可以分别达到68.23%、67.94%,而在pH 7.2磷酸缓冲液所模拟的人体正常pH环境下60h最大可达到27.43%、27.21%；给药浓度相同情况下,偶联物的细胞存活率比顺铂要高；偶联物给药浓度达到铂浓度为50μM时,细胞存活率均大于50%。