【摘 要】
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β-咔啉类衍生物是一类含有三环结构广泛分布于自然界的有机生物碱,具有多种药理活性,作为一种含有两个β-咔啉核的新型衍生物,β-咔啉二聚体表现出与单体类似的生物活性。近年来β-咔啉二聚体的衍生合成和抗肿瘤活性取得不少研究成果。本文通过L-色氨酸甲酯盐酸盐与β-咔啉醛基衍生物的Pictet-Spengler关环反应实现β-咔啉二聚化,共合成新型β-咔啉二聚体26个,评价了化合物对肿瘤细胞的体外抑制活性
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β-咔啉类衍生物是一类含有三环结构广泛分布于自然界的有机生物碱,具有多种药理活性,作为一种含有两个β-咔啉核的新型衍生物,β-咔啉二聚体表现出与单体类似的生物活性。近年来β-咔啉二聚体的衍生合成和抗肿瘤活性取得不少研究成果。本文通过L-色氨酸甲酯盐酸盐与β-咔啉醛基衍生物的Pictet-Spengler关环反应实现β-咔啉二聚化,共合成新型β-咔啉二聚体26个,评价了化合物对肿瘤细胞的体外抑制活性并筛选出6个对肿瘤细胞具有较高抑制活性的化合物;在总结构效关系的基础上利用分子对接技术预测了化合物与DN
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