白花蛇舌草(Hedyotis diffusa Willd.)是河南的大宗药材之一,在河南省驻马店地区以人工栽培居多,年产可达6000吨。白花蛇舌草作为治疗肿瘤的经典方剂药材,在当代具有很高的研究和使用价值。目前国内外缺乏白花蛇舌草的统一质量标准,本试验以河南地区人工栽培的白花蛇舌草植物为研究对象,首先测定了其植物活性成分总黄酮、总蒽醌的含量,以及粗多糖的含量。然后对其内生真菌进行分离、鉴定,对筛选的一株内生真菌进行了次生代谢产物研究。以期为河南地区人工栽培的白花蛇舌草药材质量检测提供依据。以大黄素和槲皮素为对照品,分别以70%、80%、90%、100%无水乙醇提取白花蛇舌草,采用比色法测定了白花蛇舌草中总蒽醌和总黄酮的含量,以90%乙醇提取的总蒽醌和总黄酮含量最高,分别为0.86 mg/g和1.19 mg/g。以传统热水、超声波辅助、纤维素酶三种不同提取法白花蛇舌草多糖。三种方法提取的粗多糖相对于原药材的得率分别为6.77±0.09%、6.37±0.01%和4.81±0.90%;粗多糖中的总碳水化合物含量分别为 289.14±1.33 mg/g、246.83±2.33 mg/g 和 278.92±2.92 mg/g。粗多糖中总蛋白含量分别为28.59±2.21 mg/g、23.26±2.43 mg/g和4.96±0.18 mg/g,总酚类成分含量分别为5.9±0.08 mg/g、5.31±0.40 mg/g和2.82±0.07 mg/g。抗氧化活性实验结果表明,三种粗多糖的羟基自由基清除能力呈现出浓度依赖性,且均在3.0 mg/mL时达到最大,对应最大清除率分别为89.13%、85.87%和74.71%。另外,三种粗多糖的DPPH自由基清除率分别在0.75～3.0 mg/mL的浓度区间内达到最大并保持稳定。从白花蛇舌草中分离得到11株内生真菌,鉴定结果表明,11株内生真菌共有4个属,分别为:尾孢属 Cercospora 1 株(Y-5),镰刀菌属Fusarium 4 株(Y-1、Y-2、Y-4、Y-9),白杯丝座孢属 Xepicula 5 株(Y-3、Y-6、Y-7、Y-8、Y-10),链格孢属Alternaria 1株(Y-11)。其中尾孢属是首次从中分离得到。从Fusarium sp.(Y-2)固体发酵所得次生代谢物分离得到9个化合物,以核磁技术对其进行结构鉴定,目前已确定结构的化合物有4个,分别为:尹奎色亭(1),对-羟基苯乙酸(2),间-羟基苯乙酸(3),对-羟基苯乙酸甲酯(4)。此外,从PDB发酵物中分离得到一个化合物吩嗪-1-羧酸。化合物尹奎色亭是Fusarium sp.(Y-2)次生代谢产物的主要成分,且本研究发现该化合物具有良好的抗真菌活性。为了大量获取该化合物,利用七种液体培养基和八种固体培养基,设置纯水组与人工海水组,对Fusarium sp.进行发酵培养,并通过HPLC含量测定研究不同培养基对尹奎色亭产量的影响。结果显示大米纯水组产该化合物的量最多,达到7.266 g/Kg。