2,4-吡啶双枝噁二唑及三唑衍生物的微波合成及其生物活性研究

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杂环化合物由于具有独特的生物活性以及各种优良性能,其应用遍及各个领域,具有广阔的开发前景,一直以来都是科研工作者热衷研究的对象。而且,多个功能基团的集聚,会增强或扩展化合物原有的性能,因此学者们开展了大量关于稠杂环,联杂环以及杂环化合物与其他各种功能基团拼接化合物的合成研究。本文致力于双枝多活性中心吡啶杂环衍生物的微波合成及其生物活性研究,并取得了一系列具有重要学术意义与研究价值的创新性成果。结合微波技术,设计合成了三个系列的吡啶杂环衍生物。所合成的41个化合物均为文献未见报道的新化合物,其结构均经IR,1H NMR,MS及元素分析所证实。深入研究了目标物的合成方法,探讨了一系列反应条件诸如微波功率,辐射时间以及溶剂等对反应的影响,摸索出了一条安全,简便,高效率,低污染的合成途径。在现有实验条件下,选取金黄色葡萄球菌(S.aureus),大肠杆菌(E.coli)以及枯草杆菌(B.subtilis)作为受试菌种,对部分目标化合物进行了抑菌活性测试。结果表明,多数被测化合物对所试菌种均有不同程度的抑制作用。其中,三唑席夫碱的抑菌作用较佳,且从测试结果分析,此类化合物具有选择抑菌作用,并且取代基对其抑菌效果有一定影响。
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